Лацидипин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее.

    Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

    • Фармакокинетика

      Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. C max достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа 1 -гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т 1/2 составляет 13-19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

       
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

    В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3-4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут.

    Принимать препарат можно неопределенно долгое время.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Аортальный стеноз.
    • Период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

    С осторожностью:

    • Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Ухудшение настроения, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , редко - астения, судороги.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Полиурия, отеки.

       
    • Со стороны кожных покровов

      Редко - кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

       

     
  • Меры предосторожности

    Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх