Левокарнитин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - анаболическое, антигипоксическое, антитиреоидное, стимулирующее жировой обмен, регенерирующее.

    Относится к группе витаминов В (B т - "витамин роста" ). Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Оказывает анаболическое действие, снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Оказывает жиромобилизующее действие, обусловленное наличием трех лабильных метильных групп. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), поэтому эффективен при острой гипоксии мозга и др. критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Увеличивает запасы гликогена в печени и мышцах, способствует более экономному его использованию. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. В плазме крови взрослых и детей старшего возраста эндогенный карнитин обнаруживается в концентрации 50 мкмоль/л.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь хорошо всасывается, уровень в плазме достигает максимума через 3 ч и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч, после в/в аппликации уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

     
  • Показания к применению
    • Последствия родовой травмы и асфиксии новорожденных.
    • Гипотрофия и гипотония новорожденных.
    • Респираторный дистресс-синдром у новорожденных.
    • Выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ.
    • Синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома ), развивающийся у детей на фоне приема вальпроевой кислоты .
    • Дефицит массы тела у детей и подростков до 16 лет.
    • Пропионовая и др. "органические" ацидемии.
    • Первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина, в т.ч. у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе.
    • Нетяжелые формы тиреотоксикоза.
    • Экзогенно-конституциональное ожирение.
    • Псориаз.
    • Себорея.
    • Кожные формы склеродермии.
    • Кардиомиопатия.
    • Миокардит.
    • ИБС:
      • Стенокардия.
      • Острый инфаркт миокарда.
      • Постинфарктные состояния.
    • Гипоперфузия при кардиогенном шоке.
    • Миопатии.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Хронические гипоацидные гастриты .
    • Хронический панкреатит с нарушением экзокринной функции.
    • Заболевания печени.
    • Неврастения.
    • Травматическая энцефалопатия.
    • Физическое истощение.
    • Интенсивные физические нагрузки у спортсменов (в качестве анаболика и адаптогена).
    • Профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в.

    • Внутрь

      За 30 мин до еды, разбавляя водой, чаем, киселем, взрослым 2-3 раза в сутки по 1/2-2 ч.ложки 20% раствора или по 1-2 жевательные табл. Для удобства применения у новорожденных перед употреблением разводят 3 мл 20% раствора 200 мл 5% раствора глюкозы и полученный раствор назначают по 10-20 мл (2-4 ч.ложки) 2-3 раза в сутки за 30 мин до кормления. По окончании периода новорожденности до 1 года назначают по 10 капель 20% раствора, детям 1-6 лет - по 14 капель, 6-12 лет - по 1/4 ч.ложки 2-3 раза в сутки.

       
    • В/в

      Медленно.

      При остром инфаркте миокарда в суточной дозе 100-200 мг/кг в 4 приема или в виде непрерывной инфузии в течение 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза.

      Больным, находящимся на хроническом гемодиализе - 2 г однократно сразу после завершения очередного сеанса.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Взаимодействие

    Глюкокортикоиды способствуют накоплению в тканях (кроме печени), др. анаболики усиливают эффект.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх