Лидокаин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое.

    Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

    На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.

    Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия..

    Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

    При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

    Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

    Возможен антагонизм с ионами кальция.

    Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин.

    При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

    Эффективен при всех видах местного обезболивания.

    Расширяет сосуды.

    Не оказывает раздражающего действия на ткани.

     
  • Фармакокинетика

    При в/в введении C max создается практически " на игле" (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при "первом прохождении" через печень.

    В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. T 1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более.

    Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно.

    Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.

     
  • Показания к применению
    • Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии , в т.ч. при:
      • Остром инфаркте миокарда.
      • В послеоперационном периоде.
    • Фибрилляция желудочков .
    • Местная анестезия при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях:
      • Поверхностная.
      • Инфильтрационная.
      • Проводниковая.
      • Эпидуральная.
      • Спинальная.
      • Интралигаментарная.
     
  • Способ применения и дозы
    • Аритмии

      В/в струйно (в течение 3-4 мин) 50-100 мг/кг массы тела) со скоростью 25-50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1-4 мг/мин.

      В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60-90 мин.

      Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

      • Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.
       
    • Для поверхностной анестезии

      2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).

      • Детям до 2 лет назначают предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
       
    • Для инфильтрационной анестезии

      У взрослых используется 0,5% раствор.

       
    • Для проводниковой анестезии

      1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.

       
    • В офтальмологии

      По 2 капли 2-4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30-60 мин до операции.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин.
    • WPW-синдром .
    • Кардиогенный шок.
    • Слабость синусного узла .
    • Блокады сердца ( AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная),
    • Тяжелые заболевания печени.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .

    С осторожностью:

    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , шум в ушах, диплопия, нарушение сознания , угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Синусовая брадикардия , нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.

       
    • Прочие

      Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок) кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.

       
     
  • Взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени).

    Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность.

    Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиаритмики ( амиодарон , верапамил , хинидин , аймалин ), кардиодепрессию.

    Сочетание с Новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

    Усиливает угнетающее действие наркозных ( гексобарбитал , тиопентал натрий ), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина , углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц).

    Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: психомоторное возбуждение, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома , коллапс, возможна AV блокада , угнетение ЦНС, остановка дыхания.
    • Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы ( норадреналин , фенилэфрин ), при брадикардии - холинолитики ( атропин ). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

    Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

313.00 руб.

351.00 руб.

674.00 руб.

217.00 руб.

435.00 руб.

382.00 руб.

261.00 руб.

287.00 руб.

235.00 руб.

3524.00 руб.

248.00 руб.

195.00 руб.

276.00 руб.

175.00 руб.

1518.00 руб.

302.00 руб.

291.00 руб.

379.00 руб.

234.00 руб.

13.00 руб.

46.00 руб.

548.00 руб.

756.00 руб.

1332.00 руб.

555.00 руб.

1241.00 руб.

320.00 руб.

1034.00 руб.

278.00 руб.

214.00 руб.

128.00 руб.

481.00 руб.

379.00 руб.

292.00 руб.

1919.00 руб.

 

Вверх