Линкомицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

    Эффективен в отношении:

    • Грамположительных микроорганизмов:
      • Стафилококков.
      • Стрептококков.
      • Пневмококков.
      • Палочки дифтерии.
    • Некоторых анаэробных спорообразующих бактерий:
      • Клостридий.
    • Грамотрицательных анаэробов:
      • Бактероидов.
      • Микоплазмы.

    Действует на микроорганизмы (особенно стафилококки), устойчивые к др. антибиотикам.

    Резистентность развивается медленно. В терапевтических дозах вызывает бактериостаз, в более высоких - гибель клеток.

     
  • Фармакокинетика  

После приема внутрь 20-30% принятой дозы всасывается, C max в крови достигается через 2-4 ч. Проникает в желчь, костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и фекалиями.

  • Показания к применению
    • Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения:
      • Сепсис.
      • Острые и хронические остеомиелиты.
      • Септический эндокардит.
      • Пневмонии .
      • Абсцесс легкого.
      • Эмпиема плевры.
      • Гнойные инфекции кожи и мягких тканей.
      • Рожистое воспаление.
      • Отиты.
    • Др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в, в/м, местно.

    • Взрослым
      • Внутрь

        За 1 ч до еды или через 2 ч после еды. 500 мг 3-4 раза в сутки.

         
      • В/м

        При тяжелом течении инфекции назначают - по 600 мг 1-2 раза в сутки.

         

      Максимальная суточная доза - 8 г.

       
    • Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет
      • Внутрь

        В суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг.

         
      • В/в капельно

        10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

         
       

    При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса составляет не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 нед и более.

    При местном применении 2% мазь наносят тонким слоем.

    При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
    • Ранний грудной возраст (до 1 мес).

    С осторожностью:

    • Грибковые заболевания:
      • Кожи.
      • Слизистых полости рта.
      • Влагалища.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . (парентеральное введение).
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Боли в эпигастрии.
    • Диарея.
    • Глоссит.
    • Соматит.
    • Обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторное повышение содержания билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови.
    • Аллергические реакции:
      • Крапивница.
      • Эксфолиативный дерматит.
      • Отек Квинке.
      • Анафилактический шок.

    • При в/в введении

      Флебит.

      • При быстром в/в введении

        Снижение АД, расслабление скелетных мышц, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , слабость.

         
       
     
  • Взаимодействие

    Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол , эритромицин ослабляют эффект. При сочетании с наркотическими анальгетиками увеличивается вероятность респираторных заболеваний. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с канамицином и новобиоцином.

     
  • Меры предосторожности

    Не следует комбинировать с миорелаксантами. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх