Лозартан

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1 ) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3-6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантантов и зародышей.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при " первом прохождении" через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10-40 раз более активного, чем исходное вещество. C max достигается через 1 ч (лозартан) и 3-4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т 1/2 составляет 1,5-2 ч и 6-9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями - примерно 60%.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

    • При артериальной гипертензии

      50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной - 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг.

       
    • При хронической сердечной недостаточности

      12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед - до 25 мг и еще через 1 нед - 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
    • При двустороннем стенозе почечных артерий.
    • Стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек).
    • При умеренном или тяжелом нарушении функции почек.
    • Застойной сердечной недостаточности .
    • У пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      > = 1% - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , астения/утомление, головная боль, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .

      < 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , ГипестезияГипестезия (греч. ἤπιος – слабый, несильный и αἴσθησις – ощущение, чувство) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся снижением чувствительности. , мигрень , тремор, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , синкопе , звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

       
    • Со стороны респираторной системы

      > = 1% - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит.

      < 1% - диспноэ, бронхит, ринит.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      > = 1% - тошнота , диарея, диспептические явления , боль в животе.

      < 1% - Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , сухость во рту, зубная боль, рвота , метеоризм, гастрит , запор.

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      > = 1% - судороги, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , боль в спине, грудной клетке, ногах.

      < 1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      < 1% - ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия , аритмии , стенокардия, анемия.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      < 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

       
    • Со стороны кожных покровов

      < 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

       
    • Аллергические реакции

      < 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

       
    • Прочие

      > = 1% - гиперкалиемия.

      < 1% - лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови .

       
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
    • Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    Больным с патологией печени (особенно при циррозе ), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

397.00 руб.

465.00 руб.

1143.00 руб.

128.00 руб.

418.00 руб.

1023.00 руб.

367.00 руб.

332.00 руб.

200.00 руб.

402.00 руб.

525.00 руб.

1039.00 руб.

313.00 руб.

537.00 руб.

806.00 руб.

160.00 руб.

218.00 руб.

234.00 руб.

399.00 руб.

506.00 руб.

 

Вверх