Лоперамид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антидиарейное.

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформации при "первом прохождении" через печень, практически не попадает в системный кровоток.

     
  • Фармакокинетика

    Около 40% дозы, абсорбируясь в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения C max - около 8,5 ч после приема раствора и 5 ч - капсул на 97% связывается с белками плазмы. T 1/2 составляет 9-14 ч (среднее 11 ч), выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями.

     
  • Показания к применению
    • Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия).
    • Илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • При острой диарее
      • Взрослые - 4 мг, затем по 2 мг.
      • Дети (старше 6 лет) - 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула.
       
    • При хронической диарее
      • Взрослые - по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки) максимальная суточная доза - 16 мг.
      • Дети - 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой).
    • Язвенный колит в стадии обострения.
    • Острый псевдомембранозный колит .
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на период приема лоперамида необходимо прекратить грудное вскармливание).
    • Детский возраст (до 6 лет).
     
  • Побочные действия
    • Сонливость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , слабость, утомляемость.
    • Сухость во рту, тошнота, рвота , боль в животе, запор или вздутие живота (редко).
     
  • Передозировка
    • Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
    • Лечение: в качестве антидота используют налоксон . Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок. При необходимости поддерживают функцию дыхания.
     
  • Меры предосторожности

    Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх