Меропенем

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Активен в отношении:

    • Грамположительных аэробов:
      • Стафилококки золотистый и эпидермальный (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы).
      • Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы).
      • Streptococcus viridans.
    • Грамотрицательных микроорганизмов:
      • Кишечная палочка.
      • Acinetobacter.
      • Aeromonas hydrophilia.
      • Campylobacter.
      • Citrobacter diversus.
      • Citrobacter freundii.
      • Enterobacter cloacaae.
      • Haemophilus influenzae, в т.ч. ампициллинрезистентные и бета-лактамазопродуцирующие штаммы.
      • Hafnia alvei.
      • Klebsiella pneumoniae и oxytoca, Moraxella catarrhаlis, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы.
      • Morganella morganii.
      • Neisseria meningitidis.
      • Pasteurella multocida.
      • Proteus mirabilis.
      • Proteus vulgaris.
      • Pseudomonas aeruginosa.
      • Salmonella.
      • Serratia marcescens.
      • Shigella.
      • Yersinia enterocolitica.
    • Анаэробных бактерий:
      • Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron).
      • Clostridium (difficile, perfringens).
      • Eubacterium lentum.
      • Fusobacterium.
      • Peptostreptococcus.
      • Prevotella (bivia, intermedia, melaninogenica).
      • Porphyromonas asaccharolytica.
      • Propionibacterium acnes.

    Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

     
  • Фармакокинетика

    После в/в введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), значения C max составляют 23 мкг/мл, 45 мкг/мл и 49 мкг/мл, 112 мкг/мл, соответственно.

    Связывается с белками плазмы на 2%.

    Легко проникает в различные ткани и жидкости (включая спинномозговую) организма, бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии.

    Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (неактивного). Терминальный Т 1/2 составляет 1 ч.

    Экскретируется в основном почками (более 70% в неизмененном виде). При почечной недостаточности Cl прямо пропорционален степени снижения Cl креатинина .

     
  • Показания к применению
    • Инфекции:
      • Дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии ).
      • Мочевыводящей системы.
      • Брюшной полости.
      • Гинекологические.
      • Кожи и мягких тканей.
    • Менингит.
    • Септицемия.
    • Эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с нейтропенией (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).
     
  • Способ применения и дозы
    • Взрослым: 500 мг в/в каждые 8 ч.
      • При внутрибольничных инфекциях - 1 г 3 раза в сутки.
      • При менингите - 2 г каждые 8 ч.
    • Детям: от 3 мес до 12 лет - 10-12 мг/кг каждые 8 ч.
      • При менингите - 40 мг/кг 3 раза в сутки.

    При Cl креатинина от 26 до 50 мл/мин - в дозе 0,5-2 г каждые 12 ч, от 10 до 25 мл/мин - 1/2 рекомендуемой дозы каждые 12 ч, менее 10 мл/мин - 1/2 обычной дозы 1 раз в сутки.

    В/в может вводится в виде болюса, при этом разводится из расчета 5 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) на каждые 250 мг и вводится в течение 5 мин или в виде капельной инфузии: растворяется в 50-250 мл растворителя и вводится за 15-30 мин.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.
    • Грудной возраст (до 3 мес).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения в период беременности не определена.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Повышенная возбудимость.
    • Беспокойство.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Нарушения сознания .
    • Галлюцинации.
    • Эпилептиформные припадки.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Сердечная недостаточность.
    • Тахи- или брадикардия .
    • Гипо- или гипертензия .
    • Синкопальные состояния .
    • Инфаркт миокарда.
    • Тромбоэмболия ветвей легочной артерии .
    • Диспноэ.
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Боль в эпигастральной области.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Холестатический гепатит.
    • Дизурия.
    • Отеки.
    • Нарушение функций почек.
    • Гематурия.
    • Анемия.
    • Эозинофилия.
    • Нейтропения.
    • Тромбоцитопения или тромбоцитемия.
    • Повышение уровня печеночных ферментов ( АСТ , АЛТ , щелочной фосфатазы , ЛДГ ) и билирубина в крови.
    • Положительная проба Кумбса .
    • Кандидомикоз.
    • Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).
    • Реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).
     
  • Взаимодействие

    Пробенецид замедляет выведение, увеличивает концентрацию в плазме крови.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх