Метамизол натрия

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

    Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

    Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

     
  • Показания к применению
    • Артралгии.
    • Ревматизм.
    • Хорея.
    • Боли.
      • Головная.
      • Зубная.
      • Менструальная.
      • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
      • Ишиалгия.
      • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
      • При коликах (почечная, печеночная, кишечная).
      • При инфаркте легкого.
      • При инфаркте миокарда.
      • При расслаивающейся аневризме аорты.
      • При тромбозе магистральных сосудов.
      • При воспалительных процессах (плеврит, пневмония , люмбаго, миокардит ).
      • При травмах.
      • При ожогах.
      • При декомпрессионной болезни.
      • При опоясывающем лишае.
      • При опухолях.
      • При орхите.
      • При панкреатите .
      • При перитоните.
      • При перфорации пищевода.
      • При пневмотораксе.
      • При посттрансфузионных осложнениях.
      • При приапизме.
    • Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).
     
  • Способ применения и дозы

    В/м или в/в (при сильных болях), внутрь.

    • Взрослым:
      • В/в по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г.
      • Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

    • Детям:
      • В/в вводят по 0,1-0,5 мл.
      • Внутрь 2-3 раза/день детям:
        • 2-3 лет - 50-100 мг.
        • 4-5 лет - 100-200 мг.
        • 6-7 лет - 200 мг.
        • 8-14 лет - 250-300 мг.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).
    • Тяжелые нарушения функции печени или почек.
    • Простагландиновая бронхиальная астма.
    • Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
     
  • Побочные действия
    • Гранулоцитопения.
    • Агранулоцитоз.
    • Тромбоцитопения.
    • Геморрагии.
    • Гипотония.
    • Интерстициальный нефрит.
    • Аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса - Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
     
  • Взаимодействие

    Эффект усиливают барбитураты, кодеин , гистаминовые H 2 -блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию).

    Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении.

    Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную - алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота , слабость, сонливость, бред, нарушения сознания , судорожный синдром, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности .
    • Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
     
  • Меры предосторожности

    Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении).

    Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности.

    Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

    При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой.

    С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

    При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх