Метилтестостерон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - андрогенное.

    Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается. C max достигается через 2 ч. T 1/2 составляет 3-4 ч.

    Биотрансформируется в печени.

    Экскретируется почками, в основном, в виде метаболитов (10% в неизмененном виде).

     
  • Показания к применению
    • У мужчин
      • Первичный и гипогонадотропный гипогонадизм.
      • Феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте.
      • Климакс у мужчин.
       
    • У женщин
      • Неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде.
      • После радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе.
      • В предменопаузном периоде.
       
     
  • Способ применения и дозы
    • Для мужчин доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки, в течение 4-6 мес. Высшая суточная доза - 100 мг.
    • Для женщин при опухоли молочной железы доза - 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).
     
  • Противопоказания
    • Опухоль груди.
    • Карцинома предстательной железы.
    • Беременность.
    • Пубертатный возраст.
     
  • Побочные действия
    • У женщин
      • Аменорея.
      • Симптомы вирилизации.
      • Гирсутизм.
      • Угревые высыпания.

    • У мужчин
      • Гинекомастия и олигоспермия.
      • Отеки.
      • Диспептические явления.
      • Холестатический гепатит.
      • Гепатоцеллюлярная карцинома.
      • Гиперкальциемия.
      • Повышенная кровоточивость.
      • Изменения либидо.
      • Головная боль.
      • Тревожность.
      • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
      • Генерализованные Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
      • Гиперлипидемия.
      • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина.

    Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин , паратиреоидин.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх