+7(495)755-93-95

Метопролол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

    Блокирует преимущественно бета 1 -адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию . Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. При приеме метопролола сукцината клинический эффект блокады бета 1 -адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

    Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

    Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета 1 -адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

    В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму.

    Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T 1/2 - от 3 до 7 ч.

    Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов.

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%.

    Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах C max метопролола сукцината составляет 1/4-1/2 C max метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50-400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата.

    Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий Cl замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

       
     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами).
    • ИБС.
    • Гиперкинетический кардиальный синдром.
    • Нарушение сердечного ритма ( синусовая тахикардия , желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию , трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию).
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
    • Пролапс митрального клапана.
    • Инфаркт миокарда (профилактика и лечение).
    • Мигрень (профилактика).
    • Тиреотоксикоз (комплексная терапия).
    • Лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в.

    • В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме

      Внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут.

       
    • В остром периоде инфаркта миокарда

      Под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25-50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес - 3 лет.

       
    • При переходе на применение метопролола сукцината

      Доза остается той же.

       
    • Для профилактики приступов мигрени

      Внутрь по 50-100 мг 2-4 раза в сутки.

       
    • При ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением

      Внутрь в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки.

       
    • Для профилактики мигрени

      200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.

       
     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Сахарный диабет.
    • Гипогликемия.
    • Отягощенный аллергологический анамнез.
    • Метаболический ацидоз.
    • Бронхиальная астма.
    • Эмфизема.
    • Неаллергический бронхит.
    • Гипертиреоз.
    • Псориаз.
    • Феохромоцитома.
    • Нарушения функции печени и/или почек.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Проведение общей анестезии.
    • Пожилой и детский возраст.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Не менее 10% - слабость.

      1-9,9% - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . и головная боль.

      0,1-0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/ БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , ночные кошмары, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , мышечные судороги, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .

      0,01-0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит.

      Менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, Амнезия Амнезия (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без- и μνῆμα – память, воспоминание) – нарушение памяти (как способности накапливать и использовать в нужный момент информацию) с утратой возможности сохранять и воспроизводить приобретенные знания. Причиной амнезии могут быть заболевания, вызывающие двусторонние поражения диэнцефальной или височно-лимбической области (медиальные отделы височной доли, гиппокамп, таламус, гипоталамус, медиобазальные отделы лобной коры). Эти расстройства, касающиеся событий, произошедших после повреждения мозга, называют антероградной амнезией, а утрату воспоминаний на предшествующие поражению события – ретроградной амнезией. Амнезия в клинике часто встречается вместе с другими когнитивными (познавательными) нарушениями, но может наблюдаться как изолированное расстройство (амнестический синдром). Не утрата памяти, а ее снижение называется гипомнезией. Смотрите также статью Амнезия . (кратковременная потеря памяти), галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      1-9,9% - брадикардия , сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей.

      В 0,1-0,9% - сердечная недостаточность , AV блокада , отечный синдром, боль в груди.

      В 0,01-0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии .

      Менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения) нарушение проводимости миокарда, синкопе , тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      1-9,9% - тошнота , боль в животе, диарея или запор.

      0,1-0,9% - рвота.

      0,01-0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени, метеоризм, диспепсия , изжога , гепатит.

       
    • Со стороны респираторной системы

      1-9,9% - одышка.

      0,1-0,9% - бронхоспазм.

      0,01-0,09% - вазомоторный ринит, диспноэ.

       
    • Со стороны кожных покровов

      0,1-0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи.

      0,01-0,09% - обратимая алопеция.

      Менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

       
    • Прочие

      0,1-0,9% - уменьшение массы тела. Артралгия, артрит, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , мышечная слабость, болезнь Пейрони.

       
     
  • Взаимодействие

    Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин , нитроглицерин , диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты.

    Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии , аритмии , гипотензии.

    Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.

    Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

    Бета-адреномиметики, эуфиллин , кокаин , эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

    Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

    Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС.

    Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

    Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

    Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин , ранитидин , фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает.

    Понижает Cl лидокаина , эффективность бета 2 -адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: артериальная гипотензия , острая сердечная недостаточность, брадикардия , остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/ кома , тошнота, рвота , генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
    • Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости, глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда, адреномиметиков ( норадреналин , адреналин и др.) - при артериальной гипотензии, диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог, ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций кардиостимуляция.
     
  • Меры предосторожности

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.

    В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин .

    На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию , вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии .

    При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    При прекращении одновременного лечения клонидином , метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза .

    У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.

    Прием метопролола прекращают за 2-3 сут до родов (риск развития брадикардии , гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 ч находиться под врачебным контролем.

    Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

    При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача.

    Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины , трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ ).

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

460.00 руб.

163.00 руб.

325.00 руб.

515.00 руб.

88.00 руб.

69.00 руб.

58.00 руб.

42.00 руб.

32.00 руб.

139.00 руб.

205.00 руб.

138.00 руб.

151.00 руб.

841.00 руб.

1020.90 руб.

 

Вверх