Метронидазол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное.

    Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками - флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

    Спектр действия включает:

    • Простейшие:
      • Trichomonas vaginalis.
      • Entamoeba histolytica.
    • Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
      • Бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis
        • B. fragilis.
        • B. caccae.
        • B. uniformis.
        • B. distasonis.
        • B. ovatus.
        • B. thetaiotaomicron.
        • B. vulgatus.
      • Фузобактерии Prevotella:
        • P. bivia.
        • P. buccae.
        • P. disiens.
    • Анаэробные грамположительные палочки:
      • Сlostridium.
      • Eubacterium.
    • Анаэробные грамположительные кокки:
      • Peptococcus.
      • Peptostreptococcus.
    • Helicobacter pylori.

    Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК 90 составляет 8 мкг/мл.

    При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность около 100%). C max достигается через 1-2 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное - менее 20%.

    Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует.

    Подвергается биотрансформации в печени путем окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного - 2-гидроксиметил- метаболитов.

    Экскретируется почками (60-80% принятой дозы) и кишечником (6-15%), причем около 20% в неизмененном виде.

     
  • Показания к применению
    • Амебиаз.
    • Трихомониаз.
    • Гиардиазис.
    • Лямблиоз.
    • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс).
    • Анаэробные инфекции:
      • Костей и суставов.
      • Кожи и мягких тканей.
      • Женских половых органов:
        • Эндометрит.
        • Тубоовариальный абсцесс.
      • ЦНС:
        • Менингит.
        • Абсцесс мозга.
      • Нижних дыхательных путей:
    • Эндокардит.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Эрадикация Helicobacter pylori.
    • Хронический алкоголизм.
    • Профилактика послеоперационной анаэробной инфекции.

    Для наружного и местного применения:

    • Розовые и вульгарные угри.
    • Бактериальные вагинозы.
    • Длительно незаживающие раны.
    • Трофические язвы.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или после еды.

    • Амебиаз
      • Взрослым - по 600-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-10 дней.
      • Детям - 35-50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8-10 дней.
       
    • Гиардиазис

      15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.

       
    • Трихомониаз
      • Взрослым - внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней (при необходимости повторный курс через 4-6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Проводится одновременное лечение обоих партнеров.
      • Детям: 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
       
    • Лямблиоз
      • Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
      • Детям: 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, в 3 приема.

      После завершения лечения через 2-3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

       
    • Эрадикация Helicobacter pylori

      По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.

       
    • Анаэробная инфекция
      • Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.
      • Детям до 12 лет - по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

      В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно).

      • Взрослым: 500 мг в 100 мл растворителя.
      • Детям - из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.

      Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции - 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

       
    • Хронический алкоголизм

      Внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.

       
    • Интравагинально

      500 мг на ночь в течение 10 дней.

       
    • Наружно

      Применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола).
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
    • Детский возраст (исключая случаи амебиаза).

    С осторожностью:

    • Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция).
    • Заболевания центральной и периферической нервной системы.
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Боль в животе.
    • Диарея.
    • Неприятный металлический привкус.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Синкопальные состояния .
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Нарушения сознания .
    • Эпилептические припадки .
    • Нейтропения (лейкопения).
    • Эритематозные высыпания.
    • Кожный зуд.
    • Окрашивание мочи в темный цвет.
    • Аллергические реакции.
    • Тромбофлебит (после в/в введения).
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития.

    Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию).

    Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота , Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
    • Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

89.00 руб.

473.00 руб.

218.00 руб.

202.00 руб.

291.00 руб.

28.00 руб.

428.00 руб.

30.00 руб.

999.00 руб.

1203.00 руб.

1011.00 руб.

259.00 руб.

773.00 руб.

97.00 руб.

102.00 руб.

225.00 руб.

397.00 руб.

2.98 руб.

 

Вверх