Метформин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипогликемическое.

    Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина , повышает толерантность к глюкозе . Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).

    Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов , холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей.

    Стабилизирует или уменьшает массу тела.

    Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на поверхность тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%. C max (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин.

    Всасывание из ЖКТ заканчивается через 6 ч и концентрация в крови начинает постепенно понижаться (плазменный уровень в течение 24-48 ч не превышает 1 мкг/мл). Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 654±358 л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках.

    Выводится почками (канальцевая секреция) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl - 350-550 мл/мин. T 1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T 1/2 и увеличивается C max . При нарушениях функций почек удлиняется T 1/2 и уменьшается почечный Cl.

     
  • Показания к применению
    • Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
    • Сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь. Во время или после еды.

    Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин).
    • Выраженные нарушения печени.
    • Сердечная и дыхательная недостаточность.
    • Острая фаза инфаркта миокарда.
    • Инфекционные заболевания.
    • Обширные операции и травмы.
    • Хронический алкоголизм.
    • Острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее.
    • Проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).
    • Пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны органов ЖКТ

      В начале курса лечения (5-20%): Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , диарея, тошнота, рвота , метеоризм. абдоминальная боль. Уменьшаются при приеме во время еды. Металлический привкус (не более 3% случаев).

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      В единичных случаях - мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B 12 и фолиевой кислоты ).

       
    • Со стороны обмена веществ

      В исключительно редких случаях: Лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия , респираторные нарушения, боль в животе, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , гипотермия), гипогликемия.

       
    • Со стороны кожных покровов

      Высыпания, дерматит.

       
     
  • Передозировка
    • Симптомы: лактацидоз.
    • Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови . Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B 12 .

    При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T 1/2 препарата).

    Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

    Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

927.00 руб.

1764.00 руб.

1764.00 руб.

1761.00 руб.

887.00 руб.

324.00 руб.

348.00 руб.

264.00 руб.

292.00 руб.

473.00 руб.

363.00 руб.

585.00 руб.

131.00 руб.

340.00 руб.

127.00 руб.

182.00 руб.

132.00 руб.

233.00 руб.

3736.00 руб.

3709.00 руб.

273.00 руб.

197.00 руб.

503.00 руб.

276.00 руб.

346.00 руб.

257.00 руб.

3285.00 руб.

3147.00 руб.

3077.00 руб.

224.00 руб.

280.23 руб.

320.00 руб.

 

Вверх