Мефенамовая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее.

    Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран.

    В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин).

    Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции.

    Стимулирует образование интерферона.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая C max через 2-4 ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T 1/2 - 3 ч.

    В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется).

    67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20-25% - с фекалиями.

     
  • Показания к применению
    • Острый ревматизм.
    • Неспецифический (ревматоидный) полиартрит.
    • Болезнь Бехтерева.
    • Артралгии.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
    • Головная боль.
    • Зубная боль.
    • Лихорадка.
    • Инфекционно-аллергический миокардит.
    • Дисменорея.
    • Предменструальный синдром.
    • Простудные и лихорадочные заболевания.
    • Грипп .
    • Заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (после еды).

    • Взрослым по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки (до 3 г в сутки) после достижения терапевтического эффекта - 1 г в сутки.
    • Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3-4 раза в сутки, старше 10 лет - по 0,3 г 3-4 раза в сутки.

    Курс - 20-45 дней (при необходимости - 2 мес и более).

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности, т.к. достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода.

    Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота.
    • Изжога .
    • Диарея.
    • Боль в брюшной полости.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Метеоризм.
    • Желудочно-кишечные кровотечения.
    • Запор.
    • Общая слабость.
    • Сонливость.
    • Нервозность.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Нарушение зрения.
    • Альбуминурия.
    • Аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь).

    При длительном применении (12 мес и более):

    • Гемолитическая анемия.
    • Уменьшение гематокрита.
    • Нарушение кроветворения.

    При концентрации в крови 100-200 мкг/л и выше:

    • Мышечные подергивания.
    • Судороги.
    • Рвота .
     
  • Взаимодействие

    Салицилаты и анальгин усиливают противовоспалительный эффект.

    Тиамин , пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин , фенацетин, димедрол потенцируют анальгезию.

    Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

     
  • Меры предосторожности

    Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком.

    Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с др. НПВС.

    При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх