Моксонидин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I 1 ), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа 2 -адренорецепторов.

    Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД - на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона . Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность - 88%. C max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы - 5,8-7,9%, средний объем распределения - 1,4-3 л/кг. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т 1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный - 67%.

    С мочой в неизмененном виде выводится 58-60% введенной дозы.

    Интервал между достижением C max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или после еды.

    Начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1-2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.

     
  • Побочные действия
    • Сухость во рту (в начале лечения).
    • Утомляемость.
    • Слабость.
    • Головные боли.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Угнетение ЦНС.
    • Периферические отеки.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: гипотония, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.
    • Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин - отменяют.

    Во время лечения исключается употребление алкоголя.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх