Морфин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.

    Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

    Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту. Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

     
  • Фармакокинетика

    Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту " первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами. T 1/2 - 2-3 ч.

    Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 . При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

     
  • Показания к применению
    • Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при:
      • Злокачественных новообразованиях.
      • Инфаркте миокарда.
      • Подготовке к операции и в послеоперационном периоде.
    • Кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами.
    • Сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, п/к.

    • Для взрослых - разовая доза при приеме внутрь составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч., разовая доза для п/к введения составляет в среднем 1 мг.
    • Для детей старше 2 лет - разовая доза при приеме внутрь составляет 1-5 мг.
     
  • Противопоказания
    • Общее сильное истощение.
    • Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра.
    • Сильные боли в животе неясной этиологии.
    • Тяжелая печеночно-клеточная недостаточность.
    • Травма головного мозга.
    • Внутричерепная гипертензия.
    • Эпилептический статус.
    • Острая алкогольная интоксикация.
    • Делирий.
    • Детский возраст до 2 лет.
    • Одновременный прием ингибиторов МАО.
    • Беременность и лактация.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны пищеварительной системы

      Тошнота, рвота, запоры, холестаз в главном желчном протоке.

       
    • Со стороны ЦНС

      Седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации. повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

       
    • Со стороны дыхательной системы

      Угнетение дыхания.

       
    • Со стороны мочевыделительной системы

      Нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

       
     
  • Взаимодействие

    При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

    Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала , есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

    Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

    При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

    При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

    При одновременном применении амитриптилина , доксепина, хлорпромазина , галоперидола , индометацина , напроксена , пироксикама , ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

    При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина, с кетамином - потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр, с кетопрофеном - уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина, с лидокаином - возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

    При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина, с метилфенидатом - усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия, с метоклопрамидом - повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

    При одновременном применении налоксон и налорфин устраняет анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

    При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД, с пропранололом - усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином, с рифампицином - возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности, с фенилбутазоном - возможна кумуляция морфина.

    При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . и тошнота .

    При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

    При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх