Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия.

  Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, понижает АД. Фармакокинетика

   

• Фармакокинетика

  Абсорбция составляет 30%, биодоступность - 15-25%, C_max достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы - 4-30%. Растворимость в жирах низкая. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется в печени. T _1/2 - 20-24 ч. Выводится почками (70% - в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе. При ХПН T _1/2 удлиняется.

   

• Показания к применению
  • Артериальная гипертензия.
  • Профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Профилактика приступов тахиаритмии (в т.ч. при гипертиреозе).
  • Профилактика мигрени.
   

• Способ применения и дозы
  • При стенокардии

    Начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза - 120-160 мг максимальная суточная доза - 240 мг.

     
  • При артериальной гипертензии

    Начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают средняя суточная доза - 160 мг.

     
   

• Противопоказания
  • AV блокада II и III степени.
  • Синоатриальная блокада.
  • Брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин).
  • СССУ.
  • Артериальная гипотензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Вазомоторный ринит.
  • Болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
  • Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
  • Метаболический ацидоз.
  • Сахарный диабет лабильного течения.
  • Беременность.
  • Лактация (грудное вскармливание).
   

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при беременности может привести к внутриутробной задержке роста, гипогликемии, брадикардии плода.

   

• Побочные действия
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

    Повышенная утомляемость, слабость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, сонливость, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , ночные кошмары, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна., беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. в конечностях, тремор.

     
  • Со стороны органа зрения

    Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

     
  • Со стороны пищеварительной системы

    Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности ферментов, уровня билирубина.

     
  • Со стороны дыхательной системы

    Заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

     
  • Со стороны эндокринной системы

    Гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

     
  • Со стороны системы кроветворения

    Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

     
  • Аллергические реакции

    Зуд, сыпь, крапивница.

     
  • Дерматологические реакции

    Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

     
  • Прочие

    Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

     
   

• Взаимодействие

  В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом возможно внезапное развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия. При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с натрия амидотризоатом описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии. При одновременном применении с неостигмином описаны случаи развития брадикардии и артериальной гипотензии с теофиллином - существует риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Надолол может блокировать положительный инотропный эффект теофиллина. Описаны случаи развития брадикардии при одновременном применении с фенелзином. При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации надолола в плазме крови.

   

• Меры предосторожности

  С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, с сахарным диабетом.

  Надолол повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

  У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.

  Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача.

  За несколько дней до проведения хирургических операций с применением общей анестезии надолол необходимо отменить.

  С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами, в т.ч. с ингибиторами МАО при их курсовом применении более 2 недель.

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.