Налбуфин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое).

    Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2-3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. C max после введения в мышцу наблюдается через 0,5-1 ч. T 1/2 составляет 3-6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.

     
  • Показания к применению
    • Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при:
      • Инфаркте миокарда.
      • Подготовке к операции (профилактика).
      • В послеоперационном периоде в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, в/м.

    • Взрослым

      В/в или в/м по 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости - повторно каждые 3-6 ч. Максимальная разовая доза - 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг.

       
    • Детям

      В/в или в/м по 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.

       
    • При общей анестезии

      Первоначально вводится в/в капельно 0,3-3,0 мг/кг в течение 10-15 мин, затем - поддерживающая доза 0,25-0,5 мг/кг однократно.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    • Нарушение функции печени и почек.
    • Повышенное внутричерепное давление.
    • Угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях).
    • Оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди).
    • Беременность.
    • Роды.
    • Детский и юношеский возраст (до 18 лет).
     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , дисфория, галлюцинации.

       
    • Аллергические реакции

      Анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.

       
    • Прочие

      Усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

       
     
  • Взаимодействие

    Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние , периодическое дыхание типа Чейн - Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз, летальный исход (паралич дыхательного центра).
    • Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов - налоксона или налорфина , оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
     
  • Меры предосторожности

    Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость.

    Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).

    С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции).

    В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх