Налтрексон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы.

    Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

    Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - на 3 суток.

    Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

    У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

     
  • Фармакокинетика

    Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. T 1/2 налтрексона - 3,9 ч, 6-бета-налтрексона - 12,9 ч. Средний T 1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

     
  • Показания к применению
    • Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами).
    • Предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).
     
  • Способ применения и дозы
    • Лечение алкоголизма

      Внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

       
    • Терапия наркотической зависимости

      Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи.

      Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции - назначить по 50 мг 1 раз в сутки.

      • Альтернативные схемы лечения
        1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу.
        2. 100 мг через день.
        3. 150 мг через 2 дня.
        4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

        Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

         
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону).
    • Опиоидная зависимость.
    • Положительный тест на наличие опиодов в моче.
    • Абстинентный синдром.
    • Острый гепатит.
    • Печеночная недостаточность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения исключено).
    • Детский и юношеский возраст (до 18 лет).
     
  • Побочные действия
    • Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени.
    • Головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна., паранойя, галлюцинации.
    • Покраснение лица.
    • Бронхообструкция.
    • Ослабление потенции.
    • Озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания.
    • Носовые кровотечения, флебиты.
    • Отеки.
    • Повышение АД, тахикардия.
    • Боли в суставах и МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать.
    • Геморрой.
    • Тремор.
    • Акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами.

    Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

     
  • Меры предосторожности

    Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

    Нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

    Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих.

    обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном. При несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

    На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

    Следует предупреждать пациентов, что:

    • При обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
    • В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.
    • При самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх