Небиволол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

    Избирательно блокирует бета 1 -адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , торможением образования ренина , частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом . Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

    В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у пациентов с " медленным" . Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с "быстрым" метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т 1/2 составляет около 10 ч, при "медленном" - в 3-5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т 1/2 гидроксиметаболитов для людей с "быстрым" метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с "медленным" - в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. , секретируется в грудное молоко.

     
  • Показания к применению  
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    По 5 мг 1 раз в сутки в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды. Максимальная суточная доза - 10 мг.

    Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет - 2,5 мг/сут.

     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Склонность к брадикардии.
    • Сахарный диабет.
    • Гиперфункция щитовидной железы.
    • Псориаз.
    • Отягощенный аллергологический анамнез.
    • Пожилой возраст (старше 75 лет).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      1-10% случаев - головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , усталость (слабость), Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , менее чем в 1% случаев - ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , ночные кошмары, преходящее нарушение зрения.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      В 1% случаев и более - тошнота, рвота , запор, метеоризм, диарея.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

       
    • Прочие

      Кожные реакции, бронхоспазм.

       
     
  • Взаимодействие

    Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, эфир , трихлорэтилен ), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
    • Лечение: промывание желудка, прием активированного угля , назначение слабительных средств, возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.
     
  • Меры предосторожности

    Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.

    На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх