Никотин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - н-холиномиметическое.

    Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких - блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина , норадреналина , серотонина и др. медиаторов в окончаниях нейронов.

    Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов , повышает - катехоламинов и АДГ . Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны, и непосредственно).

    Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нейромышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

    Влияние небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, на внутренние органы обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т 1/2 из плазмы - 2 ч. Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10-15 ч.

    Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.

    Никотин (курение или жевание табака) способствует развитию психической зависимости, ИБС, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. заболеваний. У лиц, нюхающих табак, повышается риск развития рака полости носа, при жевании табака чаще заболевают раком полости рта. Повышенный риск смерти (по сравнению с некурящими) снижается после прекращения курения и достигает примерно того же уровня, что и у некурящих, через 10-15 лет.

    У курящих значительно нарастает степень атеросклеротического сужения наиболее мелких коронарных артерий, повышается способность тромбоцитов к адгезии и вероятность развития тромбоза, увеличивается вязкость крови как результат полицитемии. Хроническая гиперсекреция слизи, сопровождающаяся кашлем с мокротой, способствует развитию хронического бронхита, обструктивных заболеваний легких и предрасполагает к возникновению рака легких. Курение замедляет заживление язв и повышает частоту рецидивов язвенной болезни желудка, снижает иммунитет и увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям.

    У курящих женщин реже наступает беременность. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК. Курение матери в первые три года жизни ребенка повышает у него частоту возникновения заболеваний легких и респираторных инфекций .

     
  • Показания к применению
    • Снятие абстинентного синдрома при отказе от курения.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь. Наружно.

    Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака.

    • Внутрь

      Жевательную резинку применяют каждые 1-2 ч в течение дневного времени (до 15 резинок в сутки). Курс - от 3 мес до 1 года.

       
    • Наружно

      Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Тяжелые аритмии .
    • Недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения .
    • Беременность.
    • Кормление грудью (следует прекратить).
     
  • Побочные действия
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головная боль.
    • Тошнота .
    • Боль в животе.
    • Раздражение слизистой ЖКТ и верхних дыхательных путей.
    • Аритмия.
    • Аллергические реакции, в т.ч. кожные.
     
  • Передозировка
    • Острое отравление никотином
      • Симптомы : гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, тахикардия , повышение АД , одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате ПараличПаралич (paralysis; греч. παράλῠσις –расслабление, паралич) – то же, что и плегия (от греч. plege удар, поражение), полное отсутствие активных произвольных движений вследствие нарушения иннервации мышц. Выделяют спастический (центральный) и вялый (периферический) паралич. Центральный паралич связан с поражением центральных двигательных нейронов, тела которых залегают в моторной зоне коры головного мозга, а аксоны следуют через внутреннюю капсулу и пирамидный тракт к передним рогам спинного мозга. Клинически характеризуется спастичностью (повышением мышечного тонуса), гиперрефлексией, клонусами, патологическими пирамидными рефлексами, синкинезиями с преимущественным вовлечением разгибателей в руках и сгибателей в ногах. Вялый (периферический) паралич связан с поражением периферических двигательных нейронов, тела которых залегают в передних рогах спинного мозга, а аксоны следуют в составе корешков, нервов, сплетений к мышцам. Клинически проявляется мышечной гипотонией и гипотрофией, гипорефлексией, фасцикуляциями. Смотрите также статью Движения и их нарушения . центра дыхания.
      • Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
       
    • Хроническое отравление никотином
      • Связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами: типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
      • Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции - использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).
       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх