Никотиновая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина PP (B 3 ), сосудорасширяющее, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

    Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

    Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина , ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А 2 ). Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

    Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана , сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином . Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

     
  • Показания к применению
    • Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP).
    • Атеросклероз .
    • Гиперлипидемия, в т.ч.:
      • Гиперхолестеринемия.
      • Гипертриглицеридемия.
    • Спазм периферических сосудов, в т.ч.:
    • Стенокардия.
    • Болезнь Хартнупа.
    • Гиперкоагуляция.
    • НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется лицевого нерва.
    • Интоксикации.
    • Длительно незаживающие раны.
    • Язвы.
    • Инфекционные заболевания.
    • Заболевания ЖКТ.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к.

    • Для профилактики

      Внутрь.

      • Взрослым - по 0,0125-0,025 г/сут.
      • Детям - по 0,005-0,025 г/сутки.
       
    • При пеллагре
      • Взрослым - внутрь, по 0,1 г 2-4 раза в сутки в течение 15-20 дней.
        • В/в, по 0,05 г, либо в/м, по 0,1 г 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней.
      • Детям - внутрь, по 0,0125-0,05 г 2-3 раза в сутки.
       
    • При ишемическом инсульте

      В/в, по 0,01-0,05 г.

       
    • При атеросклерозе

      Внутрь, по 2-3 г/сут в 2-4 приема.

       
    • При нарушениях липидного обмена

      Внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2-3 г/сут в несколько приемов, курс лечения - 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

       
    • При других заболеваниях

      Внутрь.

      • Взрослым - по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 раза в сутки.
      • Детям - по 0,0125-0,025 г 2-3 раза в сутки.
       
     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Гиперацидный гастрит .
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии).
    • Заболевания печени, в т.ч.:
    • Сахарный диабет.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

     
  • Побочные действия
    • Обусловленные высвобождением гистамина

      Покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , гипотензия, Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия , крапивница.

       
    • При длительном применении больших доз

      Диарея, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , рвота , нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия , Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , щелочной фосфатазы , раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

       
     
  • Взаимодействие

    Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой , антикоагулянтами.

     
  • Меры предосторожности

    В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

    С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

    Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

    Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх