Нифедипин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.

    Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде . Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности . Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе . Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие).

    Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с др. бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 - 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

    При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 .

       
     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия , включая гипертонический криз.
    • Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).
    • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.).
    • Болезнь Рейно.
    • Легочная гипертензия.
    • Бронхообструктивный синдром.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, сублингвально, в/в.

    Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым - по 10 мг 3-4 раза в сутки.

    • В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия)

      Возможно увеличение дозы до 20 мг 4-6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза - 120 мг.

       
    • При артериальной гипертензии

      По 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7-14 дней до 20-30 мг на прием.

       
    • Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии

      10-20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости - через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) - по 20-40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла - до 120 мг/сут), в виде таблеток ультраретард - 40-80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают).

      В/в (купирование гипертонического криза) - 5 мг в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин), или 6,3-12,5 мл/ч). Максимальная доза - 15-30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней).
    • Кардиогенный шок.
    • Тяжелый аортальный стеноз.
    • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
    • Выраженная артериальная гипотензия.
    • Тахикардия .
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

      Часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия.

      Редко - гипотензия (вплоть до ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . ), боль, подобная стенокардической.

      Очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      В начале лечения - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль.

      Редко - оглушенность.

      Очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Часто - запор.

      Редко - тошнота , диарея.

      Очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Очень редко - спазм бронхов.

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Очень редко - МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , тремор.

       
    • Аллергические реакции

      Зуд, крапивница, экзантемы.

      Редко - эксфолиативный дерматит.

       
    • Прочие

      Часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног.

      Очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

       
     
  • Взаимодействие

    Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил , алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина , уменьшает почечный клиренс дигоксина . Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов ( цефиксима ). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

    Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

    Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

     
  • Меры предосторожности

    Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

    У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии , т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

237.00 руб.

106.00 руб.

103.00 руб.

137.00 руб.

153.00 руб.

105.00 руб.

118.00 руб.

167.00 руб.

144.00 руб.

78.00 руб.

39.00 руб.

219.00 руб.

330.00 руб.

 

Вверх