Норфлоксацин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК, нарушает синтез белков и приводит к гибели микроорганизмов.

    Активен в отношении:

    • Золотистого стафилококка, включая стафилококки, резистентные к метициллину.
    • Эпидермального стафилококка.
    • Neisseria gonorrhoeae.
    • Neisseria meningitidis.
    • Кишечной палочки.
    • Citrobаcter spp.
    • Клебсиелл.
    • Энтеробактерий.
    • Hafnia.
    • Протеев:
      • Индолположительных штаммов.
      • Индолотрицательных штаммов.
    • Сальмонелл.
    • Шигелл.
    • Yersinia enterocolitica.
    • Campylobacter jejuni.
    • Aeromonas plesiomonas.
    • Vibrio cholerae.
    • Vibrio parahaemolyticus.
    • Haemophilus influenzae.
    • Хламидий.
    • Легионелл.

    Вариабельной чувствительностью к норфлоксацину обладают:

    • Энтерококки.
    • Стрептококки pyogenes, pneumoniae и viridans.
    • Serratia marcescens.
    • Pseudomonas aeruginosa.
    • Acinetobacter.
    • Mycoplasma hominis pneumoniae.
    • Микобактерии туберкулеза.
    • Mycobacterium fortium.

    Не чувствительны - большинство штаммов:

    • Ureaplasma urealyticum.
    • Treponema pallidum.
    • Nocardia asteroides.
    • Анаэробных бактерий:
      • Bacteroides spp.
      • Пептококки.
      • Пептострептококки.
      • Eubacterium spp.
      • Fusobacterium spp.
      • Clostridium difficile.
     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается в ЖКТ (показатель абсорбции - более 20-40%), пища задерживает абсорбцию. Терапевтическая концентрация достигается в плазме через 1 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы - 10-15%. Распределение - паренхима почек, яички, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко. Проницаемость через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. и плацентарный барьер высокая. Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение суток 32% дозы экскретируется с мочой, около 30% - с фекалиями, 5-8% выделяется в виде метаболитов.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции мочевыводящих путей:
      • Пиелонефрит.
      • Цистит.
      • Уретрит.
      • Неосложненная гонорея.
    • Инфекции половых органов:
      • Простатит.
      • Цервицит.
      • Эндометрит.
    • Инфекции ЖКТ:
    • Инфекции глаза.
    • Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, инсталляционно.

    • Внутрь

      За 1 ч до или через 2 ч после еды.

      • При неосложненных инфекциях мочевых путей

        По 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

         

      При неосложненном цистите - 3-7 дней.

      • При осложненных инфекциях мочевых путей

        По 400 мг 2 раза в день в течение 10-20 дней.

         

      При хронической рецидивирующей инфекции мочевых путей - до 12 нед.

      • При остром неосложненном гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците

        Однократно 800-1200 мг.

         
      • При остром бактериальном гастроэнтерите

        5 дней.

        Для профилактики бактериальных гастроэнтеритов - по 400 мг/сут.

         
      • При брюшном тифе

        По 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней.

         
      • Для профилактики сепсиса при нейтропении

        По 400 мг 2-3 раза в сутки.

         

      Длительность противомикробного действия - около 12 ч.

      Пациентам с нарушением функции почек при клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 400 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы.

       
    • Местно

      По 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза в сутки. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть 1-2 капли через каждые 2 ч.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
    • Беременность (у плода возможно развитие артропатий).
    • Кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
    • Детский и подростковый возраст (до 15 лет).

    С острожностью:

     
  • Побочные действия
    • Со стороны органов ЖКТ

      Псевдомембранозный колит , дисбактериоз , диспептический синдром - Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , тошнота, рвота , горечь во рту, боль в животе, диарея.

       
    • Со стороны мочевыводящей системы

      Гломерулонефрит, дизурия, полиурия, протеинурия, кристаллурия, креатининемия, уретральные кровотечения.

       
    • Со стороны ЦНС

      Головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , галлюцинации, ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . .

       
    • Со стороны лабораторных показателей

      Лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита , транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке крови.

       
    • Со стороны органов зрения

      Жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь и др.

       
    • Со стороны опорно-двигательной системы

      Тендиниты, разрывы сухожилий, артралгия.

       
    • Аллергические реакции

      Кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса - Джонсона.

       
    • Прочие

      Васкулит, кандидоз.

       
     
  • Взаимодействие
    • Фармакокинетическое

      Одновременный прием антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо , цинк, сукральфата , замедляет всасывание (интервал времени между их назначением должен быть не менее 3 ч), снижает клиренс теофиллина на 25%, повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно).

       
    • Фармакодинамическое

      Одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать тяжелую гипотонию, с препаратами, снижающими судорожный порог головного мозга (например, теофиллин) - эпилептиформные припадки. Уменьшает эффект нитрофуранов.

       
     
  • Передозировка
    • Симптомы (прием 3 г за 45 мин): ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , тошнота, рвота , сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
    • Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств.
     
  • Меры предосторожности

    В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости, избегать инсоляций. Требуется контроль за состоянием свертывающей системы (возможно повышение протромбинового индекса). При одновременном введении барбитуратов и анестезирующих средств следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ .

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх