Оксациллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

    Активен в отношении:

    • Грамположительных микроорганизмов:
      • Стафилококков.
      • Стрептококков.
      • Пневмококков.
      • Палочек дифтерии и сибирской язвы.
      • Анаэробных спорообразующих штаммов.
    • Некоторых грамотрицательных микроорганизмов:
      • Гонококков.
      • Менингококков.
      • Некоторых актиномицетов.

    Не эффективен в отношении большинства:

    • Грамотрицательных микроорганизмов.
    • Риккетсий.
    • Вирусов.
    • Простейших.
    • Грибов.
     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Связывается с белками плазмы более чем на 90%. Не проникает через ГЭБ. T 1/2 - около 30 мин. Относительно быстро выделяется почками.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину
      • Септицемия.
      • Пневмония .
      • Эмпиемы.
      • Абсцессы.
      • Флегмоны.
      • Остеомиелит.
      • Пиелит.
      • Цистит.
      • Инфицированные ожоги.
      • Раневые инфекции.
      • Сифилис.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, в/в.

    Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

    • Для взрослых и детей старше 6 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, суточная - до 6-8 г (при тяжелых инфекциях).
    • Для новорожденных: по 90-150 мг/кг/сут.
    • Для детей в возрасте:
      • До 3 мес - 200 мг/кг/сут.
      • До 2 лет - 1 г/кг/сут.
      • До 6 лет - 2 г/кг/сут.

    Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

    • При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции

      После орального введения назначают в/м или в/в (реже).

      • Для взрослых и детей старше 6 лет: суточная доза составляет 2-4 г.
      • Для новорожденных и недоношенных детей: 20-40 мг/кг.
      • Для детей:
        • До 3 мес - 60-80 мг/кг.
        • До 2 лет - 1 г.
        • До 6 лет - 2 г.

      При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

       

    Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 нед и более.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
     
  • Взаимодействие

    Тетрациклины и др. бактериостатики снижают эффективность.

    Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию в сыворотке.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх