Офлоксацин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам.

    Спектр действия включает:

    • E. coli.
    • Salmonella spp.
    • Enterobacter spp.
    • Serratia spp.
    • Citrobacter spp.
    • Yersinia spp.
    • Haemophilus influenzae.
    • Haemophilus ducreyi.
    • Proteus mirabilis.
    • Proteus vulgaris.
    • Pseudomonas spp.. в т.ч. Pseudomonas aeruginosa.
    • Acinetobacter spp.
    • Aeromonas hydrophilia.
    • Bordetella parapertussis.
    • Bordetella pertussis.
    • Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе.
    • Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
    • Morganella morganii.
    • Providencia spp.
    • Neisseria gonorrhoeae.
    • Neisseria meningitidis.
    • Shigella sonnei.
    • Helicobacter pylori.
    • Mycoplasma spp.
    • Ureaplasma urealyticum
    • Vibrio spp.
    • Gardnerella vaginalis.
    • Chlamydia spp.
    • Legionella pneumophila.
    • Staphylococcus spp.
    • Streptococcus spp.
    • Enterococcus faecalis.
    • Listeria monocytogenes.
    • Propionibacterium acnes.
    • Clostridium perfringens.
    • Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
     
  • Фармакокинетика

    Полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность - 96%. C max достигается через 1-2 ч, зависит от дозы: после приема внутрь 100, 300 и 600 мг она составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. С белками плазмы связывается около 25%. Кажущийся объем распределения 100 л. T 1/2 (независимо от дозы) - 4,5-7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин.

    Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%) небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

     
  • Показания к применению
    • Тяжелые инфекции
      • Дыхательных путей ( пневмония , абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита).
      • ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита).
      • Кожи и мягких тканей.
      • Костей и суставов.
      • Брюшной полости.
      • Органов малого таза.
      • Почек.
      • Мочевыводящих путей.
      • Половых органов (в т.ч. гонорея, простатит).
    • Хламидийные инфекции.
    • Септицемия.
    • Бактериальные язвы роговицы.
    • Конъюнктивит.
    • Комплексная терапия туберкулеза.
    • Профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
     
  • Способ применения и дозы
    • Взрослым: внутрь, с небольшим количеством воды - по 200-400 мг 2 раза в сутки или 400-800 мг 1 раз в сутки (не более) в течение 7-10 дней, при гонорее - 400 мг однократно; в/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях - 200 мг в 5% растворе Глюкозы .
    • При нарушении функции печени

      Суточная доза не должна превышать 400 мг.

       
    • При нарушении функции почек

      Зависит от клиренса креатинина : при Cl креатинина 20-50 мл/мин первая доза - 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин - 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.

       
    • В офтальмологии

      По 2 капли 0,3% раствора в глаз каждые 2-4 ч в течение 2 дней, затем - 4 раза в сутки (до 5 дней).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам, хинолонам).
    • Эпилепсия .
    • Нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы , инсульта, Воспалительных процессов ЦНС).
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    С осторожностью:

    • Атеросклероз сосудов головного мозга.
     
  • Побочные действия
    • Диспепсия .
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Боль в животе.
    • Сухость во рту.
    • Псевдомембранозный колит .
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головная боль.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Беспокойство.
    • Снижение скорости реакций.
    • Возбуждение.
    • Повышение внутричерепного давления.
    • Тремор.
    • Судороги.
    • Ночные кошмары.
    • Галлюцинации.
    • Психоз.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Фобии.
    • Нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения.
    • Диплопия.
    • Расстройства цветового восприятия.
    • Потеря сознания .
    • Транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови.
    • Кардиоваскулярный коллапс.
    • Острый интерстициальный нефрит.
    • Нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина .
    • Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
    • Гепатит.
    • Желтуха .
    • Васкулит.
    • Тендинит.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Артралгия.
    • Вагинит.
    • Гемолитическая и апластическая анемия.
    • Тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру.
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Агранулоцитоз.
    • Панцитопения.
    • Дисбактериоз .
    • Суперинфекция.
    • Фотосенсибилизация.
    • Аллергические реакции:
      • Кожная сыпь.
      • Зуд.
      • Ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок.
      • Бронхоспазм.
      • Крапивница.
      • Многоформная экссудативная эритема.
      • Синдром Стивенса - Джонсона.
      • Токсический некроз кожи.
      • Анафилактический шок.
    • При использовании в офтальмологии.
      • Ощущение жжения и дискомфорта в глазах.
      • Покраснение.
      • Зуд и сухость конъюнктивы.
      • Светобоязнь.
      • Слезотечение.
     
  • Взаимодействие

    Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат , цинк, дэдалон уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч).

    Пробенецид, циметидин , фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность.

    Увеличивает концентрацию глибенкламида . Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: сонливость, тошнота, рвота , ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
    • Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
     
  • Меры предосторожности

    После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2-3 дня. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином , теофиллином , циметидином , циклоспорином , НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

    У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При быстром в/в введении возможно понижение АД. В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх