Пиндолол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

    Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина.

    Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, САД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода.

    Корректирует агрессивное поведение. Снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (местная аппликация раствора). Не влияет на показатели липидного обмена. Гипотензивный эффект развивается через 1 нед и достигает максимума в течение 4-6 нед.

     
  • Фармакология

    Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность - 87%. C max достигается через 1 ч.

    На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах.

    Объем распределения - 2-3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко.

    T 1/2 составляет 3-4 ч (при циррозе печени - 2,5-30 ч, нарушении функции почек - 3-11,5 ч, в пожилом возрасте - 7-15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35-40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60-65%). У больных с почечной недостаточностью T 1/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при Cl креатинина ниже 20 мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

    В экспериментальных исследованиях при введении крысам и кроликам доз, в 50 и 100 раз превышающих максимальные рекомендуемые для человека, в течение 2-х лет не обнаружено признаков канцерогенности. В дозе 10 мг/кг не влияет на показатели фертильности и репродуктивную функцию крыс. При дозах 30-100 мг/кг угнетает сперматогенез и повышает частоту пренатальной гибели плода.

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия .
    • Стенокардия.
    • Гиперкинетический кардиальный синдром.
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
    • Эссенциальный тремор.
    • Старческий тремор.
    • Пролапс митрального клапана.
    • Наджелудочковые аритмии:
      • Синусовая тахикардия.
      • Тахисистолическая форма мерцания предсердий.
      • Экстрасистолия.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда).

    Дозу подбирают индивидуально.

    • Артериальная гипертензия

      По 5 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости через 1-2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной - 60 мг/сут поддерживающая доза - 5 мг 1 раз в сутки.

       
    • Стенокардия

      По 5 мг 3 раза в сутки через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей - 1 раз) максимальная доза - 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма - 15-30 мг/сут.

       
    • Гиперкинетический кардиальный синдром

      По 7,5-20 мг в 1 или 2 приема.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Бронхиальная астма.
    • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
    • Легочное сердце.
    • AV блокада II и III степени.
    • Артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.).
    • Выраженная брадикардия (менее 45-50 уд./мин).
    • Синдром слабости синусного узла.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст.

    С осторожностью:

    • Сердечная недостаточность.
    • AV блокада I степени.
    • Нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе).
    • Склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит.
    • Эмфизема легких.
    • Острый период инфаркта миокарда.
    • Нарушения периферического артериального кровообращения.
    • Гипертиреоз.
    • Депрессия.
    • Псориаз.
    • Сахарный диабет.
    • Гипогликемия.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Бессонница (10%), ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , кратковременная Амнезия Амнезия (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без- и μνῆμα – память, воспоминание) – нарушение памяти (как способности накапливать и использовать в нужный момент информацию) с утратой возможности сохранять и воспроизводить приобретенные знания. Причиной амнезии могут быть заболевания, вызывающие двусторонние поражения диэнцефальной или височно-лимбической области (медиальные отделы височной доли, гиппокамп, таламус, гипоталамус, медиобазальные отделы лобной коры). Эти расстройства, касающиеся событий, произошедших после повреждения мозга, называют антероградной амнезией, а утрату воспоминаний на предшествующие поражению события – ретроградной амнезией. Амнезия в клинике часто встречается вместе с другими когнитивными (познавательными) нарушениями, но может наблюдаться как изолированное расстройство (амнестический синдром). Не утрата памяти, а ее снижение называется гипомнезией. Смотрите также статью Амнезия . , эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Отеки (6%), менее чем в 2% случаев - импотенция, поллакиурия.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Менее чем в 1% случаев - сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе , перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Артралгия (7%), МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать (10%), мышечные судороги (3%).

       
    • Прочие

      ГипергидрозГипергидроз (греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и ἱδρώς – пот) – повышенное потоотделение, потливость. При лечении Г. назначают седативные средства, наружно используют общие теплые ванны с травами (шалфей, череда, ромашка); для ладоней и подошв — поочередно горячие и холодные ванночки с отварами буквицы лекарственной, листьев грецкого ореха, шалфея, дубовой коры. , эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

       
     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
    • Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций.
    • Симптоматическая терапия:
      • При выраженной брадикардии - атропин .
      • При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон .
      • При гипотензии - вазопрессоры ( эпинефрин и др.) под контролем АД.
      • При бронхоспазме - изопротеренол или производные теофиллина .
      • При AV блокаде - трансвенозная стимуляция седативная терапия ( диазепам ).
     
  • Меры предосторожности

    Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД).

    Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены.

    Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс.

    Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх