Пиперациллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.

    Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий.

    Действие распространяется на:

    • Escherichia coli.
    • Proteus mirabilis.
    • Proteus vulgaris.
    • Morganella morganii.
    • Providencia rettgeri.
    • Штаммы Serratia.
    • Klebsiella pneumoniae.
    • Штаммы Klebsiella.
    • Штаммы Enterobacter.
    • Штаммы Citrobacter.
    • Штаммы Salmonella.
    • Штаммы Shigella.
    • Pseudomonas aeruginosa.
    • Штаммы Pseudomonas.
    • Acinetobacter.
    • Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие).
    • Neisseria gonorrhoeae.
    • Neisseria meningitidis.
    • Штаммы Moraxella.
    • Штаммы Yersinia.
    • Стрептококки группы D (включая):
      • Streptococcus faecalis.
      • Streptococcus faecium.
    • Бета-гемолитические стрептококки (включая):
      • Streptococcus pyogenes.
      • Streptococcus agalactiae.
    • Streptococcus pneumoniae.
    • Streptococcus viridans.
    • Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие).
    • Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие).
    • Actinomyces.
    • Bacteroides.
    • Clostridium.
    • Eubacterium.
    • Fusobacterium.
    • Peptococcus.
    • Peptostreptococcus.
    • Veillonella.

    Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета-лактамазу.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь не всасывается.

    После в/м введения 2 г C max (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г C max составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь).

    Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60-80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T 1/2 - 35-70 мин. При умеренной почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.

     
  • Показания к применению
    • Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания:
      • Полости рта.
      • ЛОР-органов.
      • Кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции.
      • Костей и суставов.
      • Мочеполовых путей:
        • Острые и хронические пиелиты.
        • Циститы.
        • Пиелонефриты.
        • Простатит.
        • Эпидидимит.
        • Уретрит, в т.ч. гонорейный.
      • Брюшной полости, включая гепатобилиарные:
        • Перитонит.
        • Внутрибрюшинные абсцессы и послеоперационные осложнения.
      • Малого таза:
        • Эндометрит.
        • Абсцессы тазовых органов.
        • Сальпингит.
        • Аднексит.
        • Послеродовые инфекции.
      • Нижних дыхательных путей:
        • Острые и хронические бронхиты.
        • Пневмонии .
        • Абсцесс легкого.
        • Эмпиема плевры.
      • Бактериемия.
      • Эндокардит.
      • Инфекции на фоне иммунодефицита.
      • Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 ч.

    Средняя длительность курса - 7-10 дней.

    • При тяжелых инфекциях

      4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза - 24 г.

       
    • При гонорее

      2 г в/м однократно.

       
    • Применение у пациентов находящимся на гемодиализе

      До 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
    • Детский возраст (до 12 лет).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Диарея.
    • Тошнота, рвота .
    • Запор.
    • Понос с кровью.
    • Псевдомембранозный колит.
    • Холестатический гепатит.
    • Увеличение печеночных трансаминаз.
    • Гипербилирубинемия.
    • Головная боль.
    • Утомляемость.
    • Сонливость.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Увеличение нейромышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
    • Повышение азота мочевины в крови.
    • Интерстициальный нефрит.
    • Эозинофилия.
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Тромбоцитопения.
    • Геморрагические проявления.
    • Дисбактериоз .
    • Суперинфекция.
    • Кандидоз.
    • Положительный тест Кумбса.
    • Многоформная экссудативная эритема.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Крапивница.
    • Везикулезная сыпь.
    • В месте введения:
      • Тромбофлебит.
      • Боль.
      • Эритема и/или инфильтрат.
      • Гематомы.
     
  • Взаимодействие

    Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами.

    Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, др. пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз.

    При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови.

    Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: повышение нейромышечной возбудимости, судороги.
    • Лечение: противосудорожная терапия.
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови).

    Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А - до 10 суток.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх