Пиразинамид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

    Активен в отношении микобактерии туберкулеза (относится к противотуберкулезным препаратам II ряда).

    В зависимости от концентрации оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с др. противотуберкулезными средствами.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

    В плазме связывается с белками на 10-20%. C max достигается через 1-2 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в головной мозг. В печени образует активный метаболит - пиразиноевую кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту с потерей микостатического действия. T 1/2 - 8-9 ч.

    Экскретируется почками (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде др. метаболитов).

     
  • Показания к применению
    • Туберкулез.
     
  • Способ применения и дозы

    Для взрослых доза составляет 5-8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7-11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза - 3 г. Курс - от 6 мес до 2 лет.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Нарушения функции печени.
    • Острая подагра.
     
  • Побочные действия
    • Лихорадка.
    • Порфирия.
    • Интерстициальный нефрит.
    • Дизурия.
    • Поражения печени.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Диспептические явления .
    • Артралгия.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Повышение концентрации сывороточного железа.
    • Склонность к тромбообразованию.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает - противоподагрических средств.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх