Пироксикам

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, антиагрегационное.

    Ингибирует активность циклооксигеназы, снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ 1 , ПГЕ 2 , ПГЕ 2 альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.

    Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

    Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.

    Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.

     
  • Фармакокинетика

    После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, C max достигается через 3-5 ч.

    Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97-99%.

    Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и др. - фармакологически неактивны. T 1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени.

    Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.

     
  • Показания к применению
    • Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом:
      • Ревматоидный артрит.
      • Ревматизм.
      • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
      • Остеоартроз.
      • Ювенильный хронический артрит.
      • Тендинит.
      • Тендовагинит.
      • Плечекистевой синдром.
      • Плечелопаточный периартрит.
      • Острый приступ подагры.
    • Болевой синдром различного генеза:
      • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
      • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
      • Первичная дисменорея.
    • Боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах:
      • Ушиб.
      • Вывих.
      • Растяжение.
    • Боль и отечность:
      • В суставах.
      • Сухожилиях и мышцах.
      • Обусловленная перенапряжением и др.
    • Острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или сразу после еды.

    • Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов

      20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1-2 приема).

       
    • Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма

      40 мг/сут в 1-2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза - 20 мг/сут.

       
    • Острый приступ подагры

      40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости - 40 мг/сут в 1-2 приема).

       

    Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.

    В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме - 40 мг, при умеренном болевом синдроме - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Инъекции проводят в течение 1-2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).

    Ректально: по 10-40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.

    Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3-4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения).
    • Аспириновая астма.
    • Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
    • Геморрагический диатез.
    • Изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе).
    • Воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев).
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский и юношеский возраст (раствор для инъекций - до 18 лет гель, мазь, суппозитории - до 14 лет).

    С осторожностью:

    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе.
    • Бронхиальная астма.
    • Аллергические заболевания.
    • Сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками.
    • Артериальная гипертензия .
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота , отрыжка, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

       
    • Прочие

      Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи отеки, в т.ч. лица, рук. Синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.

       
    • Местные реакции

      Раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории) при нанесении на кожу - раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

       
     
  • Взаимодействие

    Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС.

    Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия.

    Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами.

    Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови.

    Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Аспирин снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома .
    • Лечение: промывание желудка, прием активированного угля , антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом.

    В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

    В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

    Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх