Празозин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, гипотензивное, антидизурическое.

    Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление.

    Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается.

    Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов.

    Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 ч, длительность - до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

    Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина , триглицеридов , ЛПОНП и ЛПНП , не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты .

     
  • Фармакокинетика

    Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи.

    Биодоступность - 50-85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T 1/2 - 2-4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Начальная доза - 0,5-1 мг перед сном, в горизонтальном положении, далее - по 1 мг 2-3 раза в день. С интервалом в 5-7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6-15 мг (в 2-3 приема), максимальная суточная доза - 20 мг, максимальный эффект наступает через 4-6 нед.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность в т.ч. к др. хиназолинам.
    • Сердечная недостаточность на фоне:
      • Тампонады сердца.
      • Пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка.
      • Констриктивного перикардита .
    • Беременность.
    • Кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).

    С осторожностью:

    • Гипонатриемия.
     
  • Побочные действия
    • Феномен первой дозы:
      • Резкая гипотензия в ортостатическом положении.
      • ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . .
      • Головная боль.
      • Слабость.
      • Сердцебиение.
    • Расстройства сна.
    • Утомляемость.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Нервозность.
    • Тошнота .
    • Сухость во рту.
    • Диарея.
    • Учащенное мочеиспускание.
    • Отеки нижних конечностей.
    • Сыпь.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.

     
  • Меры предосторожности

    Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа.

    Вероятность гипотонии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх