Преднизолон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

    Повышает продукцию липокортинов, ингибирующих фосфолипазу A 2 и снижает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, ПГ, тромбоксана.

    Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергии. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия.

    Обладает противошоковыми свойствами, усиливает действие катехоламинов и восстанавливает чувствительность рецепторов к катехоламинам.

    Уменьшает количество белка в плазме, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, повышает его синтез в печени. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов , перераспределению жира. Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

     
  • Фармакокинетика

    В плазме 90% находится в связанном виде (с транскортином и альбумином), при снижении синтеза белка или его потере наблюдается токсическое действие от обычных терапевтических доз.

    Биотрансформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 - 2-4 ч, для биоэффекта - 18-36 ч. Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов и тормозит миграцию макрофагов.

     
  • Показания к применению
    • Системные заболевания соединительной ткани.
    • Системные васкулиты.
    • Бронхиальная астма.
    • Астматический статус.
    • Аллергические заболевания.
    • Болезнь Аддисона.
    • Адреногенитальный синдром.
    • Аутоиммунный гепатит.
    • Гломерулонефрит.
    • Иммунная гемолитическая анемия.
    • Тромбоцитопения.
    • Гематобластоз.
    • Гематосаркома.
    • Пузырчатка.
    • Экзема.
    • Зуд.
    • Эксфолиативный дерматит.
    • Псориаз.
    • Почесуха.
    • Себорейный дерматит.
    • Эритродермия.
    • Аллергический конъюнктивит и блефарит.
    • Воспаление роговицы.
    • Склерит.
    • Эписклерит.
    • Симпатическая офтальмия.
    • Хронический артрит.
    • Эпикондилит.
    • Тендовагинит.
    • Бурсит.
    • Плечелопаточный периартрит.
    • Келлоиды.
    • Ишиалгия.
    • Контрактура Дюпюитрена.
     
  • Способ применения и дозы

    При заместительной терапии начальная доза 20-30 мг/сут (при необходимости - 15-100 мг/сут), поддерживающая - 5-15 мг. Дозу снижают постепенно.

    Для детей начальная доза - 1-2 мг/кг массы тела в сутки за 4-6 приемов, поддерживающая - 0,3-0,6 мг/кг/сут.

    В крупные суставы вводят 25-50 мг, в суставы средней величины - 10-25 мг, в мелкие - 5-10 мг.

    Для инфильтрации ткани - от 5 до 50 мг.

    Глазную суспензию закапывают по 1-2 капли 3 раза в сутки не более 14 дней.

    Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки в течение 2 нед (не более).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Язвенная болезнь в фазе обострения.
    • Декомпенсированный сахарный диабет.
    • Тяжелая артериальная гипертензия .
    • Остеопороз.
    • Болезнь Иценко - Кушинга.
    • Глаукома.
    • Системные микозы.
    • Острая вирусная инфекция.
    • Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.
    • Вирусные и бактериальные заболевания глаз.
    • Болезни роговицы с повреждением эпителия.
    • Бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи.
    • Туберкулез.
    • Сифилис.
    • Опухоли кожи.
    • Беременность.
     
  • Побочные действия
    • Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка.
    • Сахарный диабет.
    • Остеопороз.
    • Артериальная гипертензия.
    • Психозы.
    • Синдром Иценко - Кушинга.
    • Тахикардия .
    • Слабость.
    • Гипокалиемия.
    • Задержка жидкости.
    • Надпочечниковая недостаточность.
    • Снижение процессов репарации тканей.
    • Иммуносупрессия.
    • Снижение мышечной массы.
    • Синдром отмены.
    • Обострение основного заболевания, после отмены преднизолона.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами.

    Уменьшает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, антибактериальный - рифампицина .

     
  • Меры предосторожности

    В течение суток назначают с учетом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов (в 6-8 ч утра).

    В процессе лечения необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня сахара в плазме, регулярные анализы клеточного состава периферической крови .

    Для уменьшения побочных явлений оправдано назначение анаболических стероидов, а также увеличение поступления калия.

    При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения барбитуратов. При неспецифических инфекциях и туберкулезе применяют с осторожностью (на фоне химиотерапии). По окончании курса рекомендуется рассмотреть необходимость введения АКТГ.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх