Примидон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное.

    Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге.

    В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

    Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max достигается через 3 ч. Биодоступность - 90-100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения - 0,64-0,86 л/кг. T 1/2 для плазмы составляет 7-14 ч.

    В печени частично превращается в фенобарбитал (15-25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) - оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%).

     
  • Показания к применению
    • Эпилепсия различного генеза.
    • Большие судорожные припадки.
    • Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.

    Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг - для взрослых и на 125 мг - для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,5 г, для детей - 1 г (в 2 приема).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность в т.ч. к барбитуратам.
    • Печеночно-почечная недостаточность.
    • Анемия.
    • Лейкопения.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).

    С осторожностью:

    • Детский возраст и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).
     
  • Побочные действия
    • Сонливость.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головная боль.
    • Апатия.
    • Беспокойство.
    • Тошнота, рвота .
    • Анемия.
    • Лейкопения.
    • Лимфоцитоз.
    • Аллергические реакции.
    • НистагмНистагм (греч. νυσταγμός – сонливое состояние, дремота) – непроизвольные, ритмические колебательные движения глазных яблок, включающие медленное движение глаз в одном из направлений (медленная фаза Н.), вслед за которым следует быстрое движение глаз в противоположном направлении (быстрая фаза). Направление Н. определяется по направлению быстрой фазы. Также при рассмотрении Н. отмечают его амплитуду (низко- либо высокоамплитудный) и скорость (быстрый, медленный). У здоровых людей часто выявляется физиологический (установочный) Н. (нистагмоид). Наиболее часто Н. связан с физиологической стимуляцией или дисфункцией периферических или центральных вестибулярных структур (лабиринта, вестибулярного нерва, вестибулярных ядер ствола и их связей с мозжечком). Подробнее смотрите статью Нистагм . .
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Волчаночный синдром.
    • Артралгии.
    • Психотические реакции.
    • Мегалобластная анемия.
    • При длительном применении - лекарственная зависимость.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина , дифенина и др. противосудорожных средств.

     
  • Меры предосторожности

    Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами.

    В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В 12 .

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх