+7(495)755-93-95

Прогестерон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - прогестагенное.

    Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитик).

    Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию, стимулирует протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и азотурию увеличивает (в малых дозах) или подавляет (в больших) продукцию гонадотропных гормонов гипофиза. В тканях молочной железы блокирует проницаемость капилляров, снижает отек (циклический) соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

     
  • Фармакокинетика

    При любых способах введения (кроме накожного - в виде геля) быстро абсорбируется.

    C max при приеме внутрь достигается через 1-3 ч, при интравагинальной аппликации - через 2-6 ч. Степень связывания с белками плазмы около 90%. В печени превращается преимущественно в 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандиол). Экскретируется с мочой в виде глюкуронидов и прегнандиола.

     
  • Показания к применению
    • Заместительная гормональная терапия:
      • Аменорея.
      • Дисменорея.
      • Менопауза и перименопаузальный период.
      • Бесплодие.
      • Недонашивание беременности.
      • Гирсутизм.
      • Эндометриоз.
      • Рак матки, молочной железы.
      • Простатит.
      • Экстракорпоральное оплодотворение.
    • Контрацепция.
    • Диагностика секреции эстрогенов.
    • Наружно (гель):
      • Мастодиния.
      • Мастопатия.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, интравагинально, местно.

    • При аменорее и дисфункциональном маточном кровотечении

      В/м, по 5-10 мг в сутки в течение 6-8 дней.

       
    • При недостаточности желтого тела

      12,5 мг в сутки в/м, в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости - до 11 недели беременности).

       
    • Диагностика образования эндогенных эстрогенов

      В/м, 100 мг однократно.

       
    • При недостаточности лютеиновой фазы

      Внутрь, запивая водой, 200-300 мг в сутки, в два приема (утром и вечером) в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

       
    • При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов

      По 2 капс. в сутки в течение 10-12 дней.

       
    • При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток)

      Интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс. в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности дозу увеличивают на 1 капс. в сутки каждую неделю, до максимальной (6 капсул в сутки), разделенных на 3 приема курс - до 60 дней.

       
    • Поддержание лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения

      По 4-6 капс. в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 12 нед беременности.

       
    • Поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела

      По 2-3 капс. в сутки, начиная с 17-го дня цикла в течение 10 дней в случае задержки менструации и диагностирования беременности лечение должно быть продолжено.

       
    • Профилактика привычного и угрожающего выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона

      По 1-2 капс. 2 раза в сутки ежедневно до 12 нед беременности.

       
    • При мастодинии, мастопатии

      Гель, местно, 1 доза аппликатора (2,5 г геля) наносится на поверхность каждой груди 2 раза в сутки, в т.ч. в дни менструального цикла.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Опухоли груди.
    • Опухоли репродуктивных органов.
    • Нарушение функции печени.
    • Вагинальные кровотечения неустановленного генеза.
    • Склонность к тромбозам.
    • Острые формы тромбофлебита или тромбоэмболических заболеваний.
    • Неполный выкидыш.
    • Порфирия.
    • Выраженные нарушения функции печени (капсулы для приема внутрь).

    С осторожностью:

    • Бронхиальная астма.
    • Сердечная недостаточность .
    • Артериальная гипертензия.
    • Нарушения функций почек.
    • Заболевания ЦНС в т.ч.:
      • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
      • Эпилепсия .
      • Мигрень .
    • Сахарный диабет.
    • Гиперлипидемия.
    • Внематочная беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Побочные действия
    • При приеме внутрь:
      • Сонливость.
      • Головокружение.
      • Расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
    • При инъекционном введении:
      • Тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга).
      • Тромбофлебит.
      • Тромбоз вен сетчатки.
      • Галакторея.
      • Калькулезный холецистит .
      • Холестатический гепатит.
      • Апатия.
      • Сонливость.
      • Дисфория.
      • Нарушение зрения.
      • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
      • Изменения массы тела.
      • Отеки.
      • Гирсутизм.
      • Алопеция.
      • Увеличение молочных желез.
      • Аллергические реакции.
      • Болезненность в месте введения.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты бромокриптина и системных коагулянтов, снижает - антикоагулянтов.

     
  • Меры предосторожности

    Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх