Прокаин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

    Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

    При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

    Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами ( адреналин ).

    С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС ( гипертоническая болезнь , спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

     
  • Фармакокинетика

    Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T 1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

     
  • Показания к применению
    • Местная анестезия:
      • Инфильтрационная.
      • Проводниковая.
      • Эпидуральная.
      • Спинномозговая.
      • Вагосимпатическая.
      • Паранефральная блокада.
    • Потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии.
    • Болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки ).
    • Спазмы кровеносных сосудов.
    • Нейродермит.
    • Геморрой.
    • Тошнота .
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально.

    • Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% раствор прокаина.
    • Для проводниковой анестезии - 1-2% раствор прокаина.
    • При эпи- или перидуральной анестезии - 2% раствор (20-25 мл) прокаина.
    • Для спинномозговой анестезии - 5% раствор (2-3 мл) прокаина.

    • При паранефральной блокаде

      Вводят 50-80 мл 0,5% раствора.

       
    • При вагосимпатической блокаде

      30-100 мл 0,25% раствора.

       
    • Для устранения болевого синдрома

      Применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.

       
    • Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов

      В/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

       
    • Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите

      Рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.

       

    Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

    Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

    Не всасывается со слизистых оболочек не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Побочные действия
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость.
    • Артериальная гипотензия.
    • Аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект наркозных средств.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: при использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой , внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
    • Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх