Прокаинамид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое.

    Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

    Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде, скорость выведения активного метаболита более низкая, по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

     
  • Способ применения и дозы
    • При предсердных аритмиях энтерально

      1250 мг однократно, затем 500-1000 мг каждые 2-3 ч до купирования приступа. Поддерживающая терапия - 500-1000 мг каждые 4-6 ч.

       
    • При желудочковых аритмиях

      1000 мг однократно, затем в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 8 приемов. Высшая суточная доза - 3 г. В/м 50 мг/кг в сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

       
    • Для купирования пароксизмальной тахикардии

      В/в 200-500 мг со скоростью 50-100 мг/мин.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • AV блокада.
    • Блокада ножек пучка Гиса.
    • Интоксикация сердечными гликозидами.
    • Сердечная недостаточность.
    • Нарушения функций печени и почек.
    • Системная красная волчанка.
    • Бронхиальная астма.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
     
  • Побочные действия
    • Гипотония.
    • Асистолия.
    • AV блокада.
    • Волчаночный синдром.
    • Гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
    • Агранулоцитоз.
    • Диспептические явления.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Сонливость.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна..
    • Психотические реакции с продуктивной симптоматикой.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия.

    Снижает активность антимиастенических средств.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . , учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.
    • Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.
     
  • Меры предосторожности

    В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда.

    Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе.

    При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх