Ретинол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A .

    Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

    Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне.

    Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Симулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

     
  • Фармакокинетика

    Всасывается в ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.

    Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и др. железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

     
  • Показания к применению
    • Гиповитаминоз и авитаминоз А.
    • Инфекционные заболевания:
    • Воспалительные и дегенеративные патологические заболевания кожи:
      • Ожоги.
      • Обморожения.
      • Раны.
      • Туберкулез кожи.
      • Гиперкератозы.
      • Ихтиоз.
      • Псориаз.
      • Пиодермия.
      • Некоторые формы экзем.
    • Заболевания глаз:
      • Пигментный ретинит.
      • Гемералопия.
      • Ксерофтальмия.
      • Кератомаляция.
      • Экзематозные поражения век.
      • Конъюнктивиты.
    • Рахит.
    • Гипотрофии.
    • Острые респираторные заболевания .
    • Хронические бронхолегочные заболевания.
    • Эрозивно-язвенные и воспалительные поражения ЖКТ.
    • Цирроз печени .
    • Эпителиальные опухоли и лейкозы (для повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков).
    • Мастопатия.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, наружно.

    • При авитаминозах легкой и средней степени
      • Взрослым - до 33000 МЕ в сутки.
      • Детям - 5000-10000-20000 МЕ в сутки.
       

    • При гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините
      • Взросдым - 50000-100000 МЕ в сутки.
      • Детям - 1000-5000 МЕ в сутки, в зависимости от возраста.
       

    • При заболеваниях кожи
      • Взрослым - 50000-100000 МЕ в сутки.
      • Детям - 5000-10000-20000 МЕ в сутки.
       

    • При ожогах, язвах, отморожениях
      • Масляные растворы можно применять наружно, смазывая 5-6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой, одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
       
     
  • Побочные действия
    • У взрослых
      • Головная боль.
      • Вялость.
      • Тошнота, рвота .
      • Лихорадка.
      • Сонливость.
      • Шелушение кожи.
      • Расстройства походки.
      • Болезненность в костях нижних конечностей.
      • Гипервитаминоз A.
       

    • У детей возможно
      • Повышение температуры.
      • Сонливость.
      • Потливость.
      • Рвота .
      • Кожные высыпания.
      • Повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка).
       

    • При в/м инъекциях возможны:
      • Местная болезненность.
      • Образование инфильтратов.
       
     
  • Взаимодействие

    Эффект усиливает токоферол и его препараты. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D . Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин .

     
  • Передозировка
    • Симптомы: при остром гипервитаминозе - сильнейшая головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость, спутанность сознания , расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота , профузный понос, тяжелое обезвоживание организма, на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением начиная с лица, прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей.

      У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

    • Лечение: симптоматическое. В качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту .
     
  • Меры предосторожности

    Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6-12 мес.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх