Рокситромицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое).

    Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких - бактерицидное действие. Обладает постантибиотическим эффектом.

    К рокситромицину чувствительны:

    • Bordetella pertussis.
    • Borrelia burgdorferi.
    • Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
    • Campylobacter coli.
    • Campylobacter jejuni.
    • Chlamydia trachomatis.
    • Chlamydia psittaci.
    • Chlamydia pneumoniae.
    • Clostridium spp., (в т.ч. Clostridium perfringens).
    • Corynebacterium diphtheriae.
    • Enterococcus.
    • Gardnerella vaginalis.
    • Methi-S-Staphylococcus.
    • Neisseria meningitidis.
    • Helicobacter pylori.
    • Legionella pneumophilia.
    • Listeria monocytogenes.
    • Mycoplasma pneumoniae.
    • Pasteurella multocida.
    • Peptostreptococcus.
    • Porphyromonas.
    • Propionibacterium acnes.
    • Rhodococcus egui.
    • Streptococcus pneumoniae.
    • Streptococcus spp.
    • Haemophilus influenzae.
    • Ureaplasma urealyticum.
    • Vibrio cholerae.
    • Staphylococcus aureus.
    • Staphylococcus epidermidis.

    Обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами и ингибированием выработки цитокинов.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается в ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин (наличие пищи задерживает всасывание, но мало влияет на биодоступность). C max достигается через 1,5-2 ч и при дозе 150 мг составляет 6,6 мг/л. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в течение курса. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями, кумуляции не наблюдается. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет высокий объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десну, кожу, половые органы, слюну, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезную, плевральную, синовиальную), практически не проходит через ГэБ.

    Создает высокие (достаточные для подавления роста внутриклеточных возбудителей инфекций) концентрации в макрофагах, полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах, стимулирует их фагоцитарную активность.

    Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (до 10%), через легкие (15%), с грудным молоком (менее 0,05%). Почечный Cl возрастает при увеличении дозы. Экскретируется медленно, Т 1/2 мало зависит от дозы и составляет 10,5-14 ч. У детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т 1/2 до 20 ч. При однократном применении 300 мг у пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T 1/2 , снижается почечный Cl, что обусловлено снижением функции почек, но количество выделяемого с мочой препарата не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т 1/2 и C max , при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T 1/2 , снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов:
      • Тонзиллит.
      • Фарингит.
      • Синусит.
      • Скарлатина .
      • Дифтерия .
      • Коклюш .
      • Отит средний.
      • Атипичная пневмония .
      • Бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких.
      • Бронхит острый и обострение хронического.
      • Панбронхиолит.
      • Бронхоэктатическая болезнь.
    • Мочеполовой системы:
      • Уретрит, кроме гонорейного.
      • Эндометрит.
      • Цервико-вагинит, в т.ч. вызываемый хламидиями и микоплазмой.
    • Кожи и мягких тканей:
      • Рожа .
      • Целлюлит.
      • Фурункулы.
      • Фолликулит.
      • Импетиго.
      • Пиодермия.
    • Полости рта:
      • Периодонтит.
    • Костей:
      • Периостит.
      • Хронический остеомиелит.
    • Мигрирующая эритема.
    • Трахома.
    • Бруцеллез.
    • Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими.
    • Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, до еды.

    • Взрослым

      150 мг 2 раза или 300 мг 1 раз в сутки, при тяжелой почечной недостаточности - 150 мг 1 раз в сутки.

       
    • Детям

      5-8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней).

       

    Длительность курса зависит от тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5-12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов до 2-2,5 мес при хроническом остеомиелите, при хламидийной и микоплазменной пневмонии - 14 дней, при легионеллезной пневмонии - до 21 дня).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антибиотикам-макролидам).
    • Грудной возраст (до 2 мес).
    • Одновременный прием препаратов типа эрготамина .

    Ограничения к применению:

    • Выраженные нарушения функции печени.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует назначать рокситромицин во время беременности, так как безопасность рокситромицина для плода у человека не определена.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание вследствие проникновения препарата в грудное молоко.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Диспепсия .
    • Запор/диарея.
    • Боль в животе.
    • Метеоризм.
    • Мелена.
    • Изменение вкуса.
    • Транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы .
    • Холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
    • Симптомы панкреатита .
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Псевдомембранозный энтероколит.
    • Слабость.
    • Недомогание.
    • Нарушение зрения и обоняния.
    • Шум в ушах.
    • Головная боль.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Зуд.
    • Сыпь.
    • Гиперемия.
    • Крапивница.
    • Экзема.
    • Ангионевротический отек.
    • Бронхоспазм.
    • Анафилактический шок.
    • Суперинфекция.
    • Оральный и вагинальный кандидоз.
    • Эозинофилия.
    • Гиперкреатининемия .
    • Пигментация ногтей.
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает абсорбцию дигоксина . При совместном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время (ПВ). Повышает C max , AUC, Т 1/2 и общий Cl теофиллина , мидазолама , триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Повышает концентрацию в плазме циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови нарастает содержание свободной фракции). Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола , цизаприда , пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца. При сочетании с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

     
  • Меры предосторожности

    При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина , астемизола , цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ . При совместном назначении с дизопирамидом также рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

    В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх