Сальбутамол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - бронхолитическое, токолитическое.

    Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

    Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин, продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . ). Положительно влияет на мукоцилиарный Cl (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина , устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов - снижает содержание калия в плазме , влияет на гликогенолиз и выделение инсулина , оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

     
  • Фармакокинетика

    При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы - 10%. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 - 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

     
  • Показания к применению
    • Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, в том числе:
      • Ночная астма (пролонгированные таблетированные формы).
    • Симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома:
      • Хронический бронхит.
      • Хроническая обструктивная болезнь легких.
    • Предупреждение преждевременных родов.
     
  • Способ применения и дозы
    • Ингаляционно

      В виде дозированного аэрозоля, а также сухих порошков для ингаляций.

      • Для купирования начинающегося приступа удушья

        Ингалируют 1-2 дозы. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки).

         
      • Для регулярного применения

        По 1-2 ингаляции 2-4 раза/день (в частности, для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева - за 15-20 мин до ингаляции кромогликата натрия , недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида).

         
      • Профилактика бронхоспазма

        За 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом.

         
      • При тяжелом приступе

        Возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин, интервал между ингаляциями - 4 ч.

         
       
    • Внутрь
      • Как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм

        По 1 табл. 3-4 раза в день.

        Пролонгированные формы - по 1 табл. на ночь или по 1 табл. утром и вечером.

         
      • При угрозе выкидыша

        Внутрь по 1 табл. (4 мг) каждые 2-3 ч, затем в течение 2 суток - по 1 табл. каждые 4 ч, в последующие дни - по 1 табл. через 6 ч, в течение нескольких дней, до полного прекращения сокращений матки.

         
       
     
  • Побочные действия
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головная боль.
    • Тахикардия (при беременности - у матери и плода).
    • Аритмия .
    • Гипотензия.
    • Ишемия миокарда.
    • Сердечная недостаточность.
    • Кардиопатия.
    • Отек легких (возможен летальный исход).
    • Покраснение лица.
    • Возбуждение.
    • Дистальный тремор.
    • Тошнота, рвота .
    • Сухость во рту.
    • Потеря аппетита.
    • Затрудненное мочеиспускание.
    • Потливость.
    • Увеличение содержания в крови глюкозы , свободных жирных кислот .
    • Гипокалиемия.
    • Аллергические реакции в виде: эритемы, отека лица, затрудненного дыхания.
    • Развитие физической и психической лекарственной зависимости.
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий . Снижает эффективность бета-блокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тахикардия , трепетание желудочков , расширение периферических сосудов, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации и др. психотические нарушения.
    • Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии назначение бета-адреноблокаторов (селективных), у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
     
  • Меры предосторожности

    Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

    Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром " рикошета" ). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии , нарушений ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

    При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:

    1. Встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием.
    2. Четкая синхронизация вдоха и поступления препарата.
    3. Максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох.
    4. Задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с.

    Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх