Селегилин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.

    Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины ( дофамин , норадреналин , адреналин , серотонин ). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в Экстрапирамидная системаЭкстрапирамидная система – система ядер и проводящих путей головного мозга, которая автоматически создает тот фон «предуготованности», на котором осуществляются быстрые, точные, дифференцированные произвольные движения, обусловленные деятельностью коры (пирамидной системой), а также обеспечивает автоматическую регуляцию непроизвольных двигательных актов (в частности сложных последовательных движений) и участвует в регуляции мышечного тонуса, постуральных (позных). Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.

     
  • Фармакокинетика

    При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО), и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Образует метаболиты ( амфетамин , метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4-20 раз. Т 1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

     
  • Показания к применению
    • Болезнь Паркинсона .
    • Симптоматический ПаркинсонизмПаркинсонизм (синоним: акинетико-ригидный синдром) – синдром поражения экстрапирамидной системы, который клинически проявляется гипокинезией (замедленностью произвольных движений) и клинической триадой: тремор покоя 4 – 6 Гц, мышечная ригидность (повышение тонуса мышц), постуральная неустойчивость (неустойчивость при изменении положения тела или ходьбе). Для диагностики паркинсонизма необходимо сочетание гипокинезии хотя бы с одним из .
    • Комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа /карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Почечной недостаточность.
    • Патология сердечно-сосудистой системы.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • Глаукома.
    • Заболевания щитовидной железы и надпочечников.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания.

     
  • Побочные действия
    • Тревога.
    • Утомляемость.
    • Сонливость или БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Галлюцинации.
    • Спутанность сознания .
    • Нарушение речи, походки.
    • Мигрень .
    • Супраорбитальные боли.
    • Диплопия.
    • Расстройства половой функции.
    • Аритмия .
    • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
    • Гипотензия.
    • Отеки.
    • Сухость во рту.
    • Диспепсия .
    • Обострение язвенной болезни .
    • Повышение активности трансаминаз.
    • Обострение бронхиальной астмы.
    • Дизурия.
    • Гипергидроз.
    • Фотосенсибилизация.
    • Кожная сыпь.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: возможно развитие "сырного" синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
    • Лечение: симптоматическое.
     
  • Меры предосторожности

    Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО - до 5-7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх