+7(495)755-93-95

Соталол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

    Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мебраностабилизирующей активности. Бета-блокирующий эффект проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным - при приеме более 320 мг/сут. Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД, замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.

    Антиаритмическое действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5-4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин. Эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.

    • Экспериментальная фармакология

      В экспериментальных исследованиях не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении крысам доз 137-275 мг/кг/сут (приблизительно 30-кратная МРДЧ) и мышам доз 4141-7122 мг/кг/сут (450-750 МДРЧ) в течение 24 мес. У самцов и самок крыс использование доз до 1000 мг/кг/сут (100 МРДЧ) не оказывало неблагоприятного действия на фертильность. При введении кроликам в дозе 160 мг/кг/сут (16 МРДЧ) отмечено незначительное увеличение смертности плодов.

       
     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 89-100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18-20%. C max достигается через 2-4 ч, равновесная концентрация создается после 5-6 приемов (в течение 2-3 дней). Не связывается с белками плазмы. Плохо проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. (высокогидрофилен) - уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5-28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

    Практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T 1/2 7-18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности - до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится преимущественно почками (80-90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

     
  • Показания к применению
    • Желудочковые аритмии :
    • Тахикардии :
      • Постоянные формы.
      • Пароксизмальные формы .
      • При проведении программируемой электрической стимуляции сердца.
      • AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца:
    • Наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика).
    • Тахикардия при тиреотоксикозе.
    • Стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями.
    • Артериальная гипертензия .
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
    • Пролапс митрального клапана.
    • Профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в.

    • Внутрь

      Натощак, запивая небольшим количеством воды.

      • При гипертензии

        По 80 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 160-240 мг/сут в 2-3 приема.

         
      • При аритмиях

        По 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая - 160-320 мг/сут в 2-3 приема.

         
      • При рефрактерных желудочковых аритмиях

        До 640 мг/сут.

         
       

    • В/в
      • Для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (в частности, при тиреотоксикозе)

        Сначала с 20 мг медленно, в течение 5 мин, через 20 мин 20 мг со скоростью 1 мг/мин, затем при достижении эффекта (через 1 ч) можно перейти на прием внутрь. Общая доза - 1,5 мг/кг (может вводиться в течение 5-15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения - от нескольких недель до нескольких месяцев.

        • При почечной недостаточности

          Необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при Cl креатинина более 60 мл/мин - каждые 12 ч, 30-60 мл/мин - каждые 24 ч, 10-30 мл/мин - каждые 36-48 ч в половинной дозе, менее 10 мл/мин - дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5-6 приемов).

           
         
       
     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Бронхообструктивный синдром:
      • Хронический бронхит.
      • Эмфизема легких.
    • Псориаз.
    • Сахарный диабет.
    • Гипогликемия.
    • Феохромоцитома.
    • Почечная недостаточность.
    • Метаболический ацидоз.
    • Гипокалиемия.
    • Гипомагниемия.
    • Пожилой возраст.
    • Инфаркт миокарда в анамнезе.
    • Отягощенный аллергологический анамнез.
    • Пожилой возраст.
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Соталол обязательно отменяют за 2-3 сут до родов.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции

      Фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. (1%), нарушение сна (1%), Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания , эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT, проаритмический эффект (в т.ч. аритмии типа " пируэт" ) - менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV блокада , коллапс, лейкопения, эозинофилия.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.

       
     
  • Взаимодействие

    Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол , вазодилататоры, диуретики.

    В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином - углубление нейромышечной блокады.

    Сердечные гликозиды, резерпин , клонидин , альфа-метилдофа , гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция - блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон - риск аритмий производные сульфонилмочевины - гипогликемию хинолоны - увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета 2 -адреномиметиков.

    Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: слабость, МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. , потеря сознания , генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.
    • Лечение: промывание желудка, гемодиализ симптоматическая терапия: атропин , допамин , изопреналин , эпинефрин , глюкагон .
     
  • Меры предосторожности

    Перед назначением необходимо отменить др. антиаритмические средства - перерыв в лечении должен составлять не менее 2-3 периодов T 1/2 последних. После кордарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2-3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови . У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови , на фоне диуретических препаратов - содержания калия в плазме .

    Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции.

    Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии . Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1-2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2-3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48-72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.

    У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами.

    На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина .

    При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ).

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх