Спираприл

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

    Биотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита (содержит карбоксиалкильную группу), ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , системное сАД и дАД, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 нед не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и Cl креатинина , даже у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28-69%, связь с белками плазмы - 89%. C max спираприла достигается через 1 ч, метаболита - 3-4 ч Т 1/2 - 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями (40-85%), а также с мочой.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, однократно (утром).

    Дозу подбирают индивидуально в зависимости от динамики АД.

    • Взрослым: начальная доза - 3 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 6 мг/сут до достижения желаемого эффекта. При нарушении функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина : при Cl 30-60 мл/мин назначают средние терапевтические дозы, при Cl 10-30 мл/мин - 3 мг.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Артериальная гипотензия.
    • Тяжелая почечная недостаточность.
    • Cl креатинина менее 10 мл/мин.
    • Выраженная гиперкалиемия.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Ангионевротический отек в анамнезе.
    • Тяжелые аутоиммунные заболевания.
    • Аортальный или митральный стеноз.
    • Гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики) или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца.
    • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
    • Наличие пересаженной почки.
    • Хронические обструктивные заболевания легких.
    • Гиперурикемия.
    • Гиперкалиемия.
    • Гипонатриемия или ограничение натрия в диете.
    • Проведение общей анестезии и хирургических вмешательств.
    • Обезвоживание организма.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Гипотензия, аритмия , лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Ксеростомия, изменения вкуса, диспепсия , налет на миндалинах и языке.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Усталость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, сонливость.

       
    • Аллергические реакции

      Ангионевротический отек, кожные высыпания и зуд.

       
    • Прочие

      Сухой кашель, мышечные подергивания губ и конечностей, гиперкалиемия, гиперурикемия.

       
     
  • Взаимодействие

    Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид , симпатомиметики.

    Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает концентрацию и токсическое действие лития.

    Калийсберегающие диуретики, циклоспорин , калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

    Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

    Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

    Антациды и холестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: острая артериальная гипотензия.
    • Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение Физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей). Симптоматическая терапия: введение эпинефрина (п/к или в/в), гидрокортизона (в/в).
     
  • Меры предосторожности

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле.

    За 1 нед до начала лечения предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. Для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии следует отменить за несколько дней до начала лечения или значительно понизить дозы, скорректировать водно-электролитный баланс.

    Во время терапии необходим мониторинг АД, контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3-6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка , калия в плазме , азота мочевины , креатинина , функции почек, массы тела, диеты.

    При развитии у больного гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При пропуске приема последующую дозу не удваивают.

    Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх