Ставудин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита - ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом - дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь C max достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами. T 1/2 составляет 1,7-3,5 ч.

    Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т 1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T 1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты (неидентифицированные).

     
  • Показания к применению  
  • Способ применения и дозы

    Перорально.

    • Взрослым: в дозах по 30-40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе - по 15-20 мг 2 раза в сутки.
    • Детям: массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых. Используется для длительной (до 2 лет) терапии.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Тяжелые нарушения функции печени.

    С осторожностью:

    • Нарушения функции печени.
    • Периферические неврологические расстройства.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

     
  • Побочные действия
    • Периферические неврологические расстройства:
      • Снижение чувствительности конечностей.
      • Покалывание.
      • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Головная боль.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Боль в животе.
    • Обострение панкреатита .
    • Сухость во рту.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Нарушения функции печени.
    • Угнетение кроветворения.
    • Тромбоцитопения и нейтропения.
    • Аллергические реакции:
      • Кожная сыпь.
      • Лихорадочные состояния.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) токсический эффект зальцитабина и эффект диданозина (in vitro).

    Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

     
  • Меры предосторожности

    В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии.

    Возникновение нейропатии требует редукции дозы.

    Следует контролировать уровень билирубина , активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх