Стрептомицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противомикробное.

    Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Вследствие этого нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы, распадаются полирибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития клетки. При более высокой концентрации повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

    Стрептомицин активен в отношении:

    • Микобактерии туберкулеза.
    • Большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
    • Клебсиеллы.
    • Протея.
    • Кишечной палочки.
     
  • Фармакокинетика

    Плохо всасывается из ЖКТ, применяется только парентерально. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Создает высокие концентрации в почках, легких, печени и внеклеточной жидкости, обладает слабой тропностью к костной и жировой тканям. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. не проходит. Связывается с белками крови менее чем на 10%. Метаболизму не подвергается. Т 1/2 составляет 2-4 ч. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном виде.

     
  • Показания к применению
    • Туберкулез.
    • Гнойно-воспалительные процессы различной локализации.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м, интратрахеально, ингаляционно, внутрикавернозно.

    • В/м
      • Взрослым 0,5-1 г однократно. Высшая суточная доза - 2 г.
      • Для детей и подростков суточная доза 15-20 мг/кг в/м, однократно. Высшая суточная доза для детей - 0,5 г, для подростков - 1 г.
       

    • Интратрахеально и в виде аэрозолей

      Взрослым 0,5-1 г.

       
    • Внутрикавернозно

      Инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и инстилляции 10% раствора 1 раз в сутки не более 1 г (в стационаре).

       

    При инфекции нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч не более 14 дней.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Ботулизм.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Патология VIII пары черепно-мозговых нервов.
    • Нарушение функции почек.
    • Склонность к кровоточивости.

    С осторожностью:

    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
     
  • Побочные действия
    • Нарушение функции почек.
    • Судорожные сокращения мышц.
    • Глухота.
    • Поражение вестибулярного нерва:
      • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
      • Тошнота, рвота .
      • Неустойчивость походки.
    • Угнетение нейромышечной передачи:
    • Повышенная кровоточивость.
    • Полинейропатия.
    • Аллергические реакции:
      • Покраснение и боль в месте введения.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических препаратов.

    Парентеральное введение индометацина замедляет выведение стрептомицина из организма.

     
  • Меры предосторожности

    У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза должна быть уменьшена.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх