Сульфасалазин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое), противовоспалительное.

    В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина. Сульфапиридин - конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность.

    Действует в отношении:

    • Диплококков.
    • Стрептококков.
    • Гонококков.
    • Кишечной палочки.
     
  • Фармакокинетика

    Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%.

    Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин - 5-10 ч, сульфапиридин - 6-14 ч, 5-АСК - 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.

    • Взрослым

      По 0,5-1,0 г 4 раза в сутки до стихания симптомов заболевания. Поддерживающие дозы - 1,5-2,0 г/сут.

       
    • Детям
      • От 5 до 7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз в сутки.
      • Старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз в сутки.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
    • Болезни крови.
    • Порфирия.
    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст - до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Диспептические явления .
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Боли в животе.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Примесь крови в фекалиях.
    • Некротическо-язвенный колит.
    • Интерстициальный пневмонит.
    • Лекарственный гепатит.
    • Агранулоцитоз.
    • Лейкопения.
    • Тромбоцитопения.
    • Гемолитическая анемия.
    • Фотосенсибилизация кожи.
    • Окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет.
    • Аллергические реакции:
      • Синдром Лайелла.
      • Синдром Стивенса - Джонсона.
      • Анафилактический шок.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
    • Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергией.

    В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови .

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх