Суматриптан

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противомигренозное.

    Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT 1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ.

    Быстро купирует приступ в 50-70% случаев при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Через 10-15 мин после п/к инъекции, спустя 15 мин при интраназальном введении или в течение 20-30 мин после перорального приема (максимум - через 1 ч) прекращается самый тяжелый приступ, через 2-3 ч полностью восстанавливается работоспособность.

    Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобии. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает повторное применение. При приеме внутрь иногда транзиторно повышается АД (как систолическое, так и диастолическое).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако абсолютная биодоступность составляет лишь 15%, вследствие пресистемного метаболизма.

    Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно изофермента А, образует индолилацетат и его глюкуронид. C max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения - 2,4 л/кг, Т 1/2 - 2,5 ч, почечная экскреция - около 60%, остальная часть выделяется с фекалиями. Выводится преимущественно (97%) в виде неактивных метаболитов.

    При п/к введении в дозе 6 мг C max составляет около 75 нг/мл, время ее достижения - 12 мин. Биодоступность достигает 97%, полупериод распределения - 15 мин, T 1/2 в терминальной фазе - 115 мин, системный Cl - 1,19 мл/мин. С мочой экскретируется 22% введенной дозы в неизмененном виде и 38% в виде индолилуксусной кислоты.

     
  • Показания к применению
    • Мигрень , купирование приступов и сопутствующих симптомов.
    • Синдром Хортона.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, п/к, интраназально.

    • Внутрь

      По 50-100 мг (не более 3 табл. в сутки, с интервалом не менее 1 ч).

       
    • Подкожно

      С помощью специальных инжекторов (возможно самостоятельное применение пациентами) в дозе 6 мг, при необходимости через 1 ч повторно (максимальная суточная доза - 12 мг).

       
    • Интраназально

      По 1 дозе (10 или 20 мг), повторное введение возможно с интервалом не менее 2 ч.

       
    • При лечении синдрома Хортона

      П/к в дозе 6 мг при каждом приступе.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Базилярная или гемиплегическая мигрень.
    • Инфаркт миокарда.
    • Гипертонический криз .
    • Артериальная гипертензия .
    • Приступ стенокардии.
    • Ишемическая болезнь сердца, в т.ч. безболевая ишемия.
    • Вариантная вазоспастическая стенокардия.
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Эпилепсия .
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Пожилой возраст, старше 60 лет.
    • Детский возраст.
     
  • Побочные действия
    • Чувство покалывания, давления или тяжести в различных частях тела.
    • Гиперемия лица.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость.
    • Сонливость.
    • Повышение АД.
    • Боли за грудиной стенокардитического характера.
    • Инфаркт миокарда.
    • Желудочковая тахикардия .
    • Фибрилляция желудочков .
    • Боли в шее.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Тошнота, рвота .
    • Дискомфорт в животе.
    • ДисфагияДисфагия (dysphagia; греч. δῠσ- отрицательная приставка и φᾰγεῖν - есть) – общее название нарушений глотания вследствие поражений системы глотания на разных уровнях (от мышечного до надъядерного).. Клинически проявляется затруднением или невозможностью глотания, болями в момент глотания, попаданием пищи или жидкости в нос, гортань. Попадание пищи в воздухоносные пути вызывает кашель, .
    • Жжение в носу или в горле.
    • Носовое кровотечение.
    • Раздражение глаз.
    • Нарушение зрения.
    • Боль в месте инъекции.
     
  • Меры предосторожности

    До и во время лечения необходимо соблюдать диету, регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, хобби, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.

    Из-за возможного спазма коронарных артерий, особенно у пациентов с ИБС и пожилых больных, первые 2-3 приема необходимо проводить под врачебным контролем. Не рекомендуется комбинировать с препаратами эрготамина .

    У людей с фиксированной сульфаниламидной эритемой в анамнезе повышается риск развития аллергических реакций.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх