Телмисартан

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1 ). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). После приема однократной дозы 80 мг C max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида почечная экскреция не превышает 2%.

    Выводится медленно, Т 1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития "рикошетной" гипертензии.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Вне зависимости от приема пищи.

    • Взрослым: 20-40 мг/сут за один прием, при необходимости - до 80 мг.

    • При нарушении функции печени

      Суточная доза не должна превышать 40 мг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Обструкция желчевыводящих путей.
    • Тяжелые нарушения функции печени и почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).
    • Реноваскулярная гипертензия.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат др. антигипертензивным средством.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ≥1% - головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .

       
    • Со стороны респираторной системы

      ≥1%- кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

       
    • Прочие

      ≥1% - боль в груди и пояснице, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина , повышение уровня мочевой кислоты .

       
     
  • Взаимодействие

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

    При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и др. лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме , а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

    Повышает концентрацию лития в крови и C max дигоксина (на 20%).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: гипотензия.
    • Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности).

    У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита).

    При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх