Теноксикам

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ− 1 и ЦОГ− 2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в т.ч. АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина , брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов . Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. C max достигается через 2 ч. В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения — 0,15 л/кг. T 1/2 — 60-75 ч. В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры.

    Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная — с желчью. При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

     
  • Показания к применению
    • Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:
      • Суставной синдром при подагре.
      • Ревматоидный артрит.
      • Остеоартроз.
      • Анкилозирующий спондилит.
      • Остеохондроз.
      • Суставной ревматизм.
        • Тендиниты.
        • Бурситы.
        • Миозиты.
    • Боль в позвоночнике.
    • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Травмы.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).
    • Желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
    • Гастрит тяжелого течения.
    • «Аспириновая» триада.
    • Выраженные нарушения функции печени и почек.
    • Почечная недостаточность.
    • Cахарный диабет.
    • Артериальная гипертензия .
    • Сердечная недостаточность .
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Детский возраст.

    С осторожностью:

    • Пожилой возраст.
     
  • Побочные действия
    • Тошнота .
    • Изжога .
    • Боли и неприятные ощущения в животе.
    • Диарея.
    • Метеоризм.
    • Стоматит.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Эрозивно-язвенные поражения.
    • Кровотечения.
    • Перфорация.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Повышенная возбудимость.
    • Отек и раздражение глаз.
    • Нарушения зрения.
    • Периферические отеки.
    • Повышение концентрации в плазме:
    • Удлинение времени кровотечения.
    • Аллергические реакции:
      • Крапивница.
      • Зуд.
      • Эритема.
      • Синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла.

    При применении свечей:

    • Местное раздражение.
    • Болезненная дефекация.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект препаратов лития (в т.ч. токсичность), непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств (производные сульфанилмочевины).

    Антациды снижают скорость всасывания.

    Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ.

     
  • Меры предосторожности

    За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить.

    С осторожностью используют для лечения на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств.

    В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемизирующие средства).

    Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

    При применении с диуретиками и больным с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме.

    Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх