Теофиллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - спазмолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, сосудорасширяющее, кардиотоническое, диуретическое.

    Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии ( серотонин , гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови, тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF 2альфа ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). C max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей - в неизмененном виде) частично выделяется с грудным молоком.

     
  • Показания к применению
    • Бронхиальная астма.
    • Астматический статус.
    • Обструктивный бронхит.
    • Эмфизема легких.
    • Апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.

    • Взрослым (неретардные формы): 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно.
    • Детям:
      • 2 до 4 лет - 0,01-0,04 г.
      • 5-6 лет - 0,04-0,06 г.
      • 7-9 лет - 0,05-0,075 г.
      • 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием.
     
  • Побочные действия
    • Беспокойство.
    • Нарушение сознания .
    • Судороги.
    • Расстройства зрения.
    • СкотомаСкотома (от греч. skotos - темнота), слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). .
    • Приступы стенокардии.
    • Аритмии .
    • Тахикардия .
    • Гипотония.
    • Ларингит.
    • Першение в горле.
    • Гриппоподобный синдром.
    • Заложенность носа.
    • Ксеростомия.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Тошнота, рвота .
    • Изжога .
    • Обострение холецистита .
    • Холестатический гепатит.
    • Повышение концентрации печеночных ферментов:
    • Атония кишечника.
    • Лейкопения.
    • Гипофибриногенемия.
    • Панцитопения.
    • Тромбоцитопения.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Циметидин , аллопуринол , циклоспорин А , макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

    Фенобарбитал , фенитоин , ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность.

    Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют C max , а ощелачивающие вещества - повышают.

    Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

     
  • Меры предосторожности

    Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх