Теразозин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антидизурическое, гиполипидемическое.

    Избирательно блокирует альфа 1 -адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина , триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП , повышает уровень ЛПВП ). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

    Гипотензия начинается через 15 мин, спустя 1-2 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%), поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, C max достигается в течение 1 ч. В плазме на 90-94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T 1/2 - 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% - кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    По 1 мг однократно перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (не более) 1 раз в сутки.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Гипотония.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Детский возраст.
     
  • Побочные действия
    • Слабость.
    • Утомляемость.
    • Сонливость.
    • Беспокойство.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Снижение либидо.
    • Нарушение зрения.
    • Шум в ушах.
    • "Феномен первой дозы" (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема).
    • Гипотония.
    • Тахикардия .
    • Аритмии .
    • Периферические отеки.
    • Кашель.
    • Бронхит.
    • Ксеростомия.
    • Фарингит.
    • Тошнота, рвота .
    • Артралгия.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Снижение показателей гематокрита и гемоглобина .
    • Лейкопения.
    • Гипоальбуминемия.
    • Гипопротеинемия.
    • Гриппоподобный синдром.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

    Антациды и адсорбенты снижают всасывание.

    Адреномиметики ослабляют эффективность.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тахикардия , гипотония, ортостатический коллапс.
    • Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов.
     
  • Меры предосторожности

    Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх