Тербуталин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - бронхолитическое, токолитическое, противоаллергическое.

    Избирательно возбуждает бета 2 -адренорецепторы, повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и расслабляет гладкую мускулатуру. Релаксирует продольные мышцы бронхов (бронхолитическое действие), снижает вязкость бронхиального секрета, увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпителия (улучшает мукоцилиарный Cl). Стабилизирует мембраны тучных клеток (противоаллергический эффект), тормозит высвобождение медиаторов аллергии ( серотонина , гистамина и др.). Расслабляет гладкую мускулатуру матки (токолитическое действие).

    Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60-120 мин, достигает максимума в течении 120-180 мин и продолжается до 4 ч.

     
  • Фармакокинетика

    После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении C max достигается через 15-30 мин. Не проникает через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г., но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. T 1/2 составляет 4 ч.

     
  • Показания к применению
    • Бронхиальная астма.
    • Астматический статус.
    • Обструктивный бронхит.
    • Эмфизема легких.
    • Острая сердечная недостаточность.
    • Фиброзный цистит.
    • Первичная дисменорея.
    • Угроза преждевременных родов.
    • Дистресс-синдром плода.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, п/к, ингаляционно.

    • Внутрь (таблетки)
      • Взрослым: в дозе 5 мг каждые 6 ч (в случае развития выраженных побочных эффектов - 2,5 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет - 15 мг.
      • Детям старше 12 лет - 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 7,5 мг.
       
    • П/к

      В латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг в случае отсутствия эффекта в течение 15-30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение - не ранее, чем через 4 ч).

       
    • Ингаляционно

      Двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4-6 ч.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность (в качестве бронходилатирующего средства).
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Детский возраст (до 12 лет).
     
  • Побочные действия
    • Беспокойство.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Тремор.
    • Потливость.
    • Гиперрефлексия.
    • Слабость.
    • МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. .
    • Тахикардия .
    • Нарушения ритма сердца .
    • Сердцебиение.
    • Гипертония или гипотония.
    • Тошнота, рвота .
    • Изжога .
    • Неприятный привкус во рту.
    • Атония мочевого пузыря.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО).

    Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.

     
  • Меры предосторожности

    При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх